Atracurium besilate Kalceks

Dozavimas Suaugusiesiems Intraveninės injekcijos dozavimas Atrakurio besilatas skiriamas kaip intraveninė injekcija. Rekomenduojama dozė suaugusiesiems yra 0,3-0,6 mg/kg kūno svorio (priklauso nuo reikiamos visiškos blokados trukmės), ji užtikrina reikiamą raumenų atpalaidavimą 15-35 minutes. Suleidus 0,5-0,6 mg/kg kūno svorio dozę į veną, endotrachėjinę intubaciją paprastai galima atlikti per 90 sekundžių. Visišką blokadą galima pratęsti papildomai leidžiant 0,1-0,2 mg/kg kūno svorio dozes. Sėkmingos papildomos dozės nesustiprina raumenis atpalaiduojančio poveikio. Cezario pjūvis: Atrakurio besilatas tinkamas palaikyti raumenų atsipalaidavimą cezario pjūvio metu, nes skiriant rekomenduojamas dozes (0,3-0,6 mg/kg), kliniškai reikšmingas jo kiekis per placentos barjerą neprasiskverbia. Savaimimis normalaus raumenų tonuso atsistatymas pasireiškia maždaug po 35 minučių, kai nervo-raumens funkcija pasiekia 95 % pradinės vertės (nustatoma matuojant tetaninio atsako atsistatymą). Atrakurio besilato sukeltą nervo-raumens jungties blokadą galima greitai nutraukti įprastinėmis cholinesterazės inhibitorių, tokių kaip neostigminas ir edrofonis, dozėmis, kartu arba prieš tai vartojant atropino. Rekurarizacijos rizikos nėra. Intraveninės infuzijos dozavimas Po pradinio 0,3-0,6 mg/kg kūno svorio boliuso, atrakurio besilato galima vartoti nervo-raumens jungties blokadai palaikyti ilgų chirurginių operacijų metu nuolat infuzuojant 0,3-0,6 mg/kg kūno svorio dozę per valandą. Rekomenduojamas atrakurio besilato dozes galima infuzuoti ir širdies bei plaučių šuntavimo operacijų metu. Dirbtinės hipotermijos metu kūno temperatūra būna 25 °C-26 °C, todėl sumažėja atrakurio inaktyvacija ir nervo-raumens jungties blokadą galima palaikyti skiriant apytiksliai pusę pradinės infuzijos dozės. Vaikų populiacija Vyresniems kaip 1 mėnesio vaikams dozuojama taip kaip suaugusiems žmonėms, atsižvelgiant į jų svorį. Atrakurio besilato nerekomenduojama skirti naujagimiams, kadangi nėra pakankamai duomenų (žr. 5.1 skyrių). Senyviems pacientams Senyviems pacientams galima vartoti įprastines dozes. Tačiau rekomenduojama, kad pirminė dozė turėtų būti mažiausia iš nurodytų bei leidžiama lėtai. Pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi Šiems pacientams dozės koreguoti nereikia, galima skirti įprastines dozes, net ir esant galutinėms ligos stadijoms. Pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis Pacientams, sergantiems kliniškai reikšmingomis širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, pirminę atrakurio besilato dozę būtina leisti lėtai, per 60 sekundžių. Intensyviosios terapijos skyrius Po pasirenkamojo pradinio 0,3-0,6 mg/kg kūno svorio atrakurio besilato boliuso, nervo-raumens jungties blokadą galima palaikyti nuolatine infuzija 11-13 mikrogramų/kg/min (0,65-0,78 mg/kg/val.) doze. Tačiau, priklausomai nuo paciento, reikiamos dozės dydis gali būti skirtingas. Dozės poreikis bėgant laikui gali keistis. Kai kuriems pacientams reikiamas infuzijos greitis gali būti mažas, t.y. 4,5 mikrogramo/kg/min. (0,27 mg/kg/val.), arba didelis, t.y. 29,5 mikrogramų/kg/min. (1,77 mg/kg/val.). Pacientams, gydomiems intensyviosios terapijos skyriuje, savaiminis normalaus raumenų tonuso atsistatymas po nervo-raumens jungties blokados, nepriklauso nuo vartojimo trukmės. Savaiminio atsistatymo pagal „train-of-four” koeficientas yra > 0,75 (taikant „train-of-four” metodą, kurio metu lyginamas ketvirto susitraukimo lygis su pirmuoju), ir jis paprastai pasiekiamas vidutiniškai po 60 minučių (intervalas nuo 32 iki 108 minučių). Stebėjimas Kaip ir vartojant kitų nervo-raumens jungties blokatorių, atrakurio besilato vartojimo metu rekomenduojama reguliariai sekti nervo-raumens jungties funkciją, siekiant individualiai koreguoti dozę. Vartojimo metodas Intraveninė injekcija arba infuzija. Vaistinio preparato skiedimo prieš vartojant instrukcija pateikiama 6.6 skyriuje.

Kaip ir kiti nervo-raumens jungtį blokuojantys vaistiniai preparatai, atrakurio besilatas paralyžiuoja kvėpavimo raumenis, kaip ir kitus skeleto raumenis, tačiau neveikia sąmonės. Šio vaistinio preparato galima vartoti tik skyriuje, kuriame yra tinkamos priemonės endotrachėjinei intubacijai ir dirbtiniam kvėpavimui atlikti, pasireiškus tinkamai bendrajai anestezijai, ir jeigu jis suleidžiamas patyrusio anesteziologo arba jam atidžiai prižiūrint. Jautriems pacientams leidžiant atrakurio besilato, gali išsiskirti histaminas. Pacientams, kuriems anksčiau galėjo pasireikšti padidėjęs jautrumas histamino sukeliamam poveikiui, atrakurio besilato skirti reikia atsargiai. Gali pasireikšti bronchų spazmas, ypač pacientams, kuriems anksčiau pasireiškė alergija ar astma. Atrakurio besilato taip pat reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems anksčiau yra pasireiškusios padidėjusio jautrumo reakcijos kitokiems nervo-raumens jungties blokatoriams, nes nustatytas didelis nervo-raumens jungties blokatorių kryžminio jautrumo dažnis (didesnis kaip 50 %) (žr. 4.3 skyrių). Rekomenduojamos atrakurio besilato dozės nesukelia reikšmingo klajoklio nervo ar ganglijų blokavimo. Todėl rekomenduojamos šio vaistinio preparato dozės neturi kliniškai svarbaus poveikio širdies ritmui ir nepašalina bradikardijos, atsirandančios dėl kitų anestetikų vartojimo ar dėl klajoklio nervo stimuliacijos chirurginės operacijos metu. Kaip ir vartojant kitokių nedepoliarizuojančiųjų nervo-raumens jungties blokatorių, generalizuota miastenija (myasthenia gravis) ar kitokiomis nervo-raumens ligomis sergantiems pacientams ir pacientams, kuriems pasireiškia sunkus elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, galima tikėtis padidėjusio jautrumo atrakurio besilatui. Pacientams, kurie yra labai jautrūs arterinio kraujospūdžio sumažėjimui, pvz., pacientams, kuriems yra hipovolemija, atrakurio besilato būtina leisti per 60 sekundžių. Atrakurio besilatą inaktyvuoja didelis pH, todėl jo negalima maišyti tame pačiame švirkšte su tiopentalio ar kitais šarminiais tirpalais. Jei vaistinio preparato leidžiama į smulkią veną, po injekcijos atrakurio besilatą iš jos reikia pašalinti suleidžiant fiziologinio tirpalo. Jei kiti vaistiniai preparatai leidžiami per tą pačią adatą ar kateterį kaip ir atrakurio besilatas, svarbu pašalinti kiekvieną vaistinį preparatą, suleidžiant tinkamą kiekį fiziologinio tirpalo. Šis vaistinis preparatas yra hipotoninis tirpalas, todėl kartu su perpilamu krauju jo leisti negalima. Piktybinės hipertermijos tyrimai su jautriais gyvūnais (kiaulėmis) ir klinikiniai tyrimai su pacientais, linkusiems sirgti piktybine hipertermija, parodė, kad atrakurio besilatas nesukelia šio sindromo. Kaip ir vartojant kitų nedepoliarizuojamųjų nervo-raumens jungties sistemą blokuojančių vaistinių preparatų, nudegusiems ligoniams gali išsivystyti atparumas atrakurio sukeliamam raumenis atpalaiduojančiam poveikiui. Šiems pacientams gali reikėti didesnių dozių, atsižvelgiant į tai, kiek praėjo laiko nuo nudegimo bei nudegimo masto. Pacientams, gydomiems intensyvios pagalbos skyriuje Laboratoriniams gyvūnams skirtas laudanozinas, vienas atrakurio besilato metabolitų, siejamas su laikina hipotenzija ir, kai kurioms rūšims - smegenų sujaudinimo poveikiu. Nors priepuolių pasitaikė atrakurio besilato vartojusiems intensyviai gydytiems ligoniams, priežastinio ryšio su laudanozinu nebuvo nustatyta (žr. 4.8 skyrių).

Nepageidaujami poveikiai, apie kuriuos pranešta dažniausiai, buvo hipotenzija (lengva, trumpalaikė) ir odos paraudimas, šie poveikiai susiję su histamino išsiskyrimu. Pacientams, kurie atrakurio besilato vartojo kartu su vienu ar daugiau anestetikų, labai retais atvejais pasireiškė sunkios anafilaksinės ar anafilaktoidinės reakcijos. Nepageidaujamas poveikis išvardytas toliau pagal MedDRA organų sistemų klases ir MedDRA dažnį. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10), dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000), labai retas (< 1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). Labai dažni, dažni ir nedažni nepageidaujami poveikiai paremti klinikinių tyrimų duomenimis. Reti ir labai reti nepageidaujami poveikiai dažniausiai nustatyti remiantis savanoriškų pranešimų duomenimis. | Labai dažni, dažni ir nedažni nepageidaujami poveikiai paremti klinikinių tyrimų duomenimis. Reti ir labai reti nepageidaujami poveikiai dažniausiai nustatyti remiantis savanoriškų pranešimų duomenimis. Kraujagyslių sutrikimai | Kraujagyslių sutrikimai Dažnas | Hipotenzija (lengva, trumpalaikė)*, odos paraudimas* Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Nedažnas | Bronchų spazmas* Duomenys, gauti po vaistinio preparato patekimo į rinką | Duomenys, gauti po vaistinio preparato patekimo į rinką Imuninės sistemos sutrikimai | Imuninės sistemos sutrikimai Labai retas | Anafilaksinė reakcija, anafilaktoidinė reakcija, įskaitant šoką, kraujotakos nepakankamumas ir širdies sustojimas Pacientams, kurie atrakurio besilato vartojo kartu su vienu ar daugiau anestetikų, labai retais atvejais pasireiškė sunkios anafilaktoidinės ar anafilaksinės reakcijos. | Pacientams, kurie atrakurio besilato vartojo kartu su vienu ar daugiau anestetikų, labai retais atvejais pasireiškė sunkios anafilaktoidinės ar anafilaksinės reakcijos. Nervų sistemos sutrikimai | Nervų sistemos sutrikimai Dažnis nežinomas | Epilepsijos priepuoliai Gauta pranešimų apie priepuolius intensyvios terapijos skyriuje gydytiems pacientams, kuriems atrakurio besilatas buvo skirtas kartu su kitais vaistiniais preparatais. Šiems pacientams paprastai buvo viena arba keletas sunkių ligų, skatinančių priepuolių atsiradimą, pvz., galvos trauma, smegenų edema, virusinis encefalitas, hipoksinė encefalopatija ar uremija. Priežastinis ryšys su laudanozinu (atrakurio besilato metabolitu) nenustatytas. Klinikinių tyrimų duomenimis, laudanozino koncentracijos kraujo plazmoje ryšys su priepuoliais nenustatytas. | Gauta pranešimų apie priepuolius intensyvios terapijos skyriuje gydytiems pacientams, kuriems atrakurio besilatas buvo skirtas kartu su kitais vaistiniais preparatais. Šiems pacientams paprastai buvo viena arba keletas sunkių ligų, skatinančių priepuolių atsiradimą, pvz., galvos trauma, smegenų edema, virusinis encefalitas, hipoksinė encefalopatija ar uremija. Priežastinis ryšys su laudanozinu (atrakurio besilato metabolitu) nenustatytas. Klinikinių tyrimų duomenimis, laudanozino koncentracijos kraujo plazmoje ryšys su priepuoliais nenustatytas. Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Odos ir poodinio audinio sutrikimai Retas | Dilgėlinė Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Dažnis nežinomas | Miopatija, raumenų silpnumas Gauta pranešimų apie raumenų silpnumą ir miopatiją po ilgalaikio miorelaksantų vartojimo sunkiomis ligomis sergantiems pacientams, gydytiems intensyvios terapijos skyriuje. Dauguma šių pacientų kartu vartojo kortikosteroidų. Priežastinis ryšys su atrakurio besilato vartojimu nenustatytas. | Gauta pranešimų apie raumenų silpnumą ir miopatiją po ilgalaikio miorelaksantų vartojimo sunkiomis ligomis sergantiems pacientams, gydytiems intensyvios terapijos skyriuje. Dauguma šių pacientų kartu vartojo kortikosteroidų. Priežastinis ryšys su atrakurio besilato vartojimu nenustatytas. * Reiškiniai, kurie siejami su histamino atpalaidavimu. Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, tiesiogiai užpildę pranešimo formą internetu Tarnybos Vaistinių preparatų informacinėje sistemoje https://vapris.vvkt.lt/vvkt-web/public/nrvSpecialist arba užpildę Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialisto pranešimo apie įtariamą nepageidaujamą reakciją (ĮNR) formą, kuri skelbiama https://www.vvkt.lt/index.php?1399030386, ir atsiųsti elektroniniu paštu (adresu [email protected]).