BUPIVACAINE-GRINDEKS

Dozavimas Suaugusiesiems ir 12 metų bei vyresniems vaikams Toliau pateikiamoje lentelėje nurodytas rekomenduojamas dozavimas dažniau naudojamų nejautros metodų atvejais. Pasirinkdamas vaisto dozę, gydytojas privalo turėti reikiamos patirties ir informacijos apie paciento būklę. Kai sukeliama ilgalaikė periferinių nervų blokada naudojant arba nepertraukiamą infuziją, arba kartotines dozių (bolus) injekcijas, reikia atsižvelgti į toksinės koncentracijos plazmoje susidarymo ir į nervo lokalios pažaidos rizikos galimybę. Rekomenduojamas dozavimas: Nejautros tipas | Koncentracija, mg/ml | Tūris, ml | Dozė, mg | Nejautros pradžia, min. | Nejautros trukmė, val. NEJAUTRA OPERACINIO GYDYMO METU | NEJAUTRA OPERACINIO GYDYMO METU | NEJAUTRA OPERACINIO GYDYMO METU | NEJAUTRA OPERACINIO GYDYMO METU | NEJAUTRA OPERACINIO GYDYMO METU | NEJAUTRA OPERACINIO GYDYMO METU Juosmeninė epiduralinė nejautra | 5,0 | 10-20 | 50-100 | 15-30 | 2-3 Cezario pjūvio metu | 5,0 | 10-20 | 50-100 | 15-30 | 2-3 Krūtininė epiduralinė nejautra | 5,0 | 5-10 | 25-50 | 10-15 | 2-3 Kaudalinė epidurinė nejautra | 5,0 | 20-30 | 100-150 | 15-30 | 2-3 Stambiųjų periferinių nervų blokada (pvz., peties rezginio, šlauninio nervo, sėdimojo nervo) | 5,0 | 10–35 | 50–200 | 15–30 | 4–8 Regioninė nejautra (pvz., mažesnių nervų blokada ir infiltracinė nejautra) | 5,0 | ≤30 | ≤150 | 1–10 | 3–8 GIMDYMO SKAUSMO MALŠINIMAS | GIMDYMO SKAUSMO MALŠINIMAS | GIMDYMO SKAUSMO MALŠINIMAS | GIMDYMO SKAUSMO MALŠINIMAS | GIMDYMO SKAUSMO MALŠINIMAS | GIMDYMO SKAUSMO MALŠINIMAS Bolus dozė juosmeninei nejautrai | 5,0 | 6–12 | 30–60 | | Bolus dozė kaudalinei nejautrai | 5,0 | 10–20 | 50–100 | | GREITAS ŪMINIO SKAUSMO MALŠINIMAS | GREITAS ŪMINIO SKAUSMO MALŠINIMAS | GREITAS ŪMINIO SKAUSMO MALŠINIMAS | GREITAS ŪMINIO SKAUSMO MALŠINIMAS | GREITAS ŪMINIO SKAUSMO MALŠINIMAS | GREITAS ŪMINIO SKAUSMO MALŠINIMAS Intrasąnarinė nejautra (pvz., po kelio sąnario artroskopijos) | 2,5–5,0 | ≤40 (0,25%) ≤20 (0,5%) | ≤100 | 5–10 | 2–4 valandos po išsiplovimo laikotarpio (angl. wash out) Pastabos: Bandomoji dozė įskaičiuota. 1) Atliekant rezginio blokadą, vaistą reikia dozuoti atsižvelgiant į injekcijos vietą ir paciento būklę. Interskaleninė ir viršraktikaulinė peties rezginio blokados, priklausomai nuo naudojamo lokalaus anestetiko, gali būti susijusios su dažniau pasireiškiančiais sunkiais šalutiniais reiškiniais (žr. 4.5 skyrių). 2) Didžiausia dozė yra ≤400 mg per 24 valandas. 3) Šis bupivakaino tirpalas dažnai vartojamas skausmui malšinti jo skiriant epiduraliai kartu su atitinkamu opioidiniu analgetiku. Bendra dozė yra ≤400 mg per 24 valandas. 4) Jei pacientas dėl bet kokių kitų priežasčių papildomai vartoja bupivakaino, bendros vienkartinės 150 mg dozės viršyti negalima. Skiriant lentelėje nurodytas dozes, paprastai sėkmingai sukeliama pakankama nejautra. Nejautros pradžia ir trukmė gali šiek tiek skirtis. Pateikti skaičiai rodo vidutinių reikiamų vaisto dozių sukeliamo poveikio ribas. Reikia vengti nereikalingai skirti didelę lokalaus poveikio anestetikų dozę. Siekiant sukelti visišką stambesnių nervų sudėtyje esančių nervinių skaidulų blokadą, paprastai reikia skirti didesnės koncentracijos anestetiko tirpalo. Mažesnių nervų blokadai sukelti ar skausmui malšinti (pvz., gimdymo skausmui malšinti), pakanka mažesnės koncentracijos tirpalo. Nuo skiriamo tirpalo tūrio priklauso nejautros srities plotas. Siekiant išvengti netyčinės injekcijos į kraujagyslę, prieš vaisto leidimą ir jo metu rekomenduojama atsargiai atlikti aspiraciją švirkštu. Pagrindinę vaisto dozės dalį reikia leisti lėtai, 25–50 mg/min. greičiu, dozę didinti laipsniškai, ir kartu atidžiai stebėti paciento gyvybines funkcijas bei su juo kalbėtis. Atliekant epiduralinę nejautrą, rekomenduojama suleisti bandomąją 3–5 ml bupivakaino tirpalo dozę kartu su adrenalinu. Vaisto netyčia suleidus į kraujagyslę, gali trumpam padidėti širdies susitraukimų dažnis, o netyčia suleidus intratekaliai – pasireikšti nugaros smegenų blokados simptomų. Jei pasireiškia toksinio poveikio simptomų, vaisto leidimą reikia nedelsiant nutraukti. Remiantis turima patirtimi, suaugusiesiems skiriant vidutiniškai 400 mg bupivakaino per 24 valandas, toksinio poveikio nepasireiškė. Vaikų populiacija Vaikams (naujagimiams, kūdikiams ir jaunesniems kaip 12 metų vaikams) Rekomenduojamos dozės: Lokaliai nejautrai ir periferinių nervų blokadai: jaunesniems kaip 6 mėnesių vaikams didžiausia vienkartinė dozė yra 1,5 mg/kg; vyresniems kaip 6 mėnesių vaikams didžiausia vienkartinė dozė yra 2–2,5 mg/kg. Toliau pateikiamos išsamios bupivakaino vartojimo epiduraliai rekomendacijos 2–50 kg sveriantiems vaikams; didžiausia kartu su adrenalinu vartojamo vaisto dozė yra 2 mg/kg. Nepertraukiamai epidurinei infuzijai: jaunesniems kaip 3 mėnesių vaikams didžiausia dozė yra 0,2 mg/kg/val. (<4,8 mg/kg per 24 val.); vyresniems kaip 3 mėnesių vaikams didžiausia dozė yra 0,4 mg/kg/val. (<9,6 mg/kg per parą). Šios anksčiau nurodytos dozės turėtų būti laikomos įprastinėmis, vaisto skiriant pediatrinėje praktikoje. Vaisto poveikis įvairiems pacientams gali skirtis. Vaikams dozė apskaičiuojama 1 kg kūno svorio – didžiausia dozė yra iki 2 mg/kg. Vartojimo metodas Leisti į epidurinę ertmę, aplink nervus, po oda, į sąnarį.

Gauta pranešimų apie pasireiškusius širdies sustojimo ir mirties atvejus, bupivakaino vartojant epiduralinei nejautrai ar periferinių nervų blokadai sukelti. Kai kuriais atvejais gaivinimo priemonės buvo neveiksmingos, nepaisant akivaizdžiai pakankamo pasiruošimo ir tinkamų veiksmų taikymo. Kaip ir visi lokalaus poveikio anestetikai, bupivakainas gali sukelti toksinį poveikį centrinei nervų ir širdies bei kraujagyslių sistemoms, jei jo vartojant lokaliai nejautrai, susidaro didelė vaisto koncentracija kraujyje. Tai ypač svarbu tais atvejais, kai vaisto netyčia suleidžiama į kraujagyslę. Pasireiškė skilvelių aritmijos, skilvelių virpėjimo, staigaus kolapso ir mirties atvejų, kurie buvo susiję su didele bupivakaino koncentracija sisteminėje kraujotakoje. Anestezijos procedūros turi būti visada atliekamos tinkamai įrengtose patalpose, kuriose yra pacientų būklės stebėjimui ir reanimacijai būtinos įrangos bei vaistų. Prieš atliekant bet kurio nervo blokadą, reikia kateterizuoti periferinę veną, pvz., pradėti intraveninę infuziją. Gydytojui reikia imtis reikiamų atsargumo priemonių, kad išvengtų vaisto leidimo į kraujagyslę (žr. 4.2 skyrių). Gydytojas privalo turėti pakankamos ir tinkamos patirties atlikti numatytą procedūrą, taip pat turi žinoti nepageidaujamo poveikio, sisteminio toksinio poveikio ir kitų komplikacijų diagnozės nustatymo bei gydymo principus (žr. 4.9 skyrių). Stambiųjų periferinių nervų blokadai sukelti gali reikėti skirti didelį lokalaus poveikio anestetiko tūrį tose srityse, kurios yra gausiai vaskuliarizuotos, dažnai arti stambiųjų kraujagyslių, t.y. kur padidėjęs vaisto suleidimo į kraujagyslę ir (arba) jo absorbcijos į sisteminę kraujotaką pavojus. Dėl to gali susidaryti didelė vaisto koncentracija plazmoje. Pacientus, kurių bendra būklė yra sunki dėl senyvo amžiaus ar kitų sunkinančių veiksnių, pavyzdžiui, dėl ryškaus kepenų ar inkstų funkcijos sutrikimo, reikia prižiūrėti ypatingai atidžiai, nepaisant to, kad regioninė nejautra šių pacientų operaciniam gydymui gali būti optimalus pasirinkimas. Pacientus reikia iš anksto informuoti apie specifinius pavojus, susijusius su anksčiau minėtomis ligomis ar būklėmis, ir įsitikinti, kad jie gydytojui pasakė visus savo nusiskundimus. Pacientus, kuriems yra dalinė ar visiška širdies laidžiosios sistemos blokada, reikia ypatingai atidžiai prižiūrėti, kadangi lokalaus poveikio anestetikai gali slopinti miokardo laidumą. III klasės antiaritminiais vaistais gydomų pacientų būklę reikia atidžiai stebėti ir monitoruoti jų elektrokardiogramą (EKG), kadangi bupivakaino poveikis širdžiai gali būti adityvus. Bupivakaino negalima vartoti nejautrai sukelti pacientams, kuriems yra hipovolemija; prieš anestezijos procedūrą būtina koreguoti organizmo skysčių kiekį. Epiduralinė nejautra gali sukelti hipotenziją ir bradikardiją. Šią riziką galima sumažinti, prieš nejautros pradžią suleidus kraujagysles sutraukiančio preparato. Pasireiškusią hipotenziją reikia nedelsiant gydyti, pvz., į veną leidžiant 5–10 mg efedrino, kurio dozę prireikus galima kartoti. Vaikams efedrino reikia skirti jų amžių ir kūno svorį atitinkančiomis dozėmis. Centrinių nervų blokada (spinalinė ir epiduralinė nejautra) gali slopinti širdies ir kraujagyslių sistemą, ypač kai pacientui yra hipovolemija. Pacientams, kuriems yra širdies nepakankamumas, epiduralinę nejautrą reikia atlikti atsargiai. Kai kurios lokalios nejautros procedūros, pvz., galvos ir kaklo srityse, gali būti susijusios su dažniau pasireiškiančiais šalutiniais poveikiais, nepriklausomai nuo vartojamo anestetiko. Netyčinis preparato, net nedidelės jo dozės, leidimas į arteriją gali sukelti sunkių galvos smegenų veiklos sutrikimų. Preparato leidžiant į retrobulbarinį tarpą, labai retai jo gali patekti į kaukolės ertmę po voratinkliniu dangalu ir dėl to gali pasireikšti laikinas aklumas, kolapsas, apnėja, traukulių ir kitų simptomų. Šiuos simptomus reikia nedelsiant atpažinti ir gydyti. Lokalaus poveikio anestetiko leidžiant į retrobulbarinį arba į peribulbarinį tarpus, yra nedidelė rizika pasireikšti negrįžtamam akies obuolio raumenų veiklos sutrikimui. Pirminė šio sutrikimo priežastis yra trauma ir (arba) lokalus toksinis poveikis raumenims ir (arba) nervams. Šio sutrikimo sunkumas priklauso nuo audinių sužalojimo laipsnio, vaisto koncentracijos ir lokalaus poveikio anestetiko ekspozicijos audiniuose trukmės. Dėl šios priežasties, kaip ir visų kitų lokalaus poveikio anestetikų vartojimo atvejais, reikia skirti mažiausią veiksmingą bupivakaino koncentraciją ir dozę. Vazokonstriktoriai ir kitos kartu vartojamos medžiagos gali stiprinti anestetiko poveikį audiniams, todėl jų reikia vartoti tik būtinais atvejais. Kai kuriais atvejais gimdos kaklelio nejautra gali sukelti bradikardiją ar tachikardiją, todėl reikia stebėti vaisiaus širdies susitraukimų dažnį. Bupivakaino į sąnarinį tarpą reikia skirti ypatingai atsargiai tais atvejais, kai po chirurginių manipuliacijų yra didelis intrasąnarinis sužalojimas arba didelis poveikio paviršiaus plotas, kadangi tuomet gali padidėti preparato absorbcija ir susidaryti didesnė koncentracija plazmoje.

Saugumo duomenų santrauka Bupivakainas sukelia nepageidaujamą poveikį, kuris yra panašus į kitų ilgai veikiančių lokalaus poveikio anestetikų sukeliamą tokį poveikį. Paties vaisto sukeliamą šalutinį poveikį sunku atskirti nuo fiziologinio poveikio, atsirandančio dėl nervo blokados (pvz., sumažėjęs kraujospūdis, bradikardija), taip pat nuo adatos dūrio sukeliamo tiesioginio (pvz., nervo pažeidimas) ar netiesioginio (pvz., epiduralinis abscesas) poveikio. Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje Toliau išvardijamos nepageidaujamos reakcijos pagal „MedDRA“ organų sistemų klases ir dažnio apibūdinimus: labai dažnas (≥1/10); dažnas (nuo ≥1/100 iki <1/10); nedažnas (nuo ≥1/1000 iki <1/100); retas (nuo ≥1/10000 iki <1/1000); labai retas (<1/10000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). Labai dažnas | Kraujagyslių sutrikimai | Hipotenzija Labai dažnas | Virškinimo trakto sutrikimai | Pykinimas Dažnas | Nervų sistemos sutrikimai | Parestezija, galvos svaigimas Dažnas | Širdies sutrikimai | Bradikardija Dažnas | Kraujagyslių sutrikimai | Hipertenzija Dažnas | Virškinimo trakto sutrikimai | Vėmimas Dažnas | Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Šlapimo susilaikymas Nedažnas | Nervų sistemos sutrikimai | Toksinio poveikio CNS požymiai ir simptomai (traukuliai, parestezija aplink burną, liežuvio aptirpimas, sustiprėjęs garso pojūtis, neryškus matymas, sąmonės sutrikimas, tremoras, svaigulys, spengimas ausyse, dizartrija) Labai retas | Imuninės sistemos sutrikimai | Alerginės reakcijos, anafilaksinės reakcijos ar šokas Labai retas | Nervų sistemos sutrikimai | Neuropatija, periferinio nervo pažaida, arachnoiditas Labai retas | Nervų sistemos sutrikimai | Neuropatija, periferinio nervo pažaida, arachnoiditas Labai retas | Akių sutrikimai | Dvejinimasis Labai retas | Širdies sutrikimai | Širdies sustojimas, širdies ritmo sutrikimas Labai retas | Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Kvėpavimo slopinimas Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius), faksu (nemokamu fakso numeriu (8 800) 20 131), elektroniniu paštu (adresu [email protected]), per interneto svetainę (adresu http://www.vvkt.lt).