Dopegyt

Dozavimas Dozė nustatoma kiekvienam pacientui individualiai. Suaugusiems Rekomenduojama pradinė metildopos dozė suaugusiems yra 250 mg 2–3 kartus per parą pirmas 2 paras. Po to paros dozė ne dažniau nei kas 2 dienas didinama arba mažinama 250 mg priklausomai nuo arterinio kraujospūdžio sumažėjimo. Tam, kad būtų sumažintas nepageidaujamas migdomasis poveikis, atsirandantis gydymo pradžioje ar didinant dozę, rekomenduojama pirmiausia vaistinio preparato dozę didinti vakare. Rekomenduojama palaikomoji dozė yra 500–2000 mg, padalinta į 2–4 dalis. Didžiausia paros dozė – 3000 mg. Jei 2000 mg paros doze neįmanoma efektyviai kontroliuoti kraujo spaudimo, rekomenduojami kartu vartoti kitų vaistinių preparatų nuo hipertenzijos. Po dviejų ar trijų gydymo mėnesių gali išsivystyti tolerancija. Papildomai skyrus diuretikų ar padidinus metildopos dozę, atstatoma efektyvi kraujo spaudimo kontrolė. Nutraukus Dopegyt vartojimą hipertenzija atsinaujina (paprastai 48 valandų laikotarpiu). Kraujospūdis paprastai nepadidėja daugiau nei pradinis rodmuo. Kiti antihipertenziniai vaistiniai preparatai Gydymą Dopegyt galima pradėti daugumai pacientų, jau gydomų kitais antihipertenziniais vaistiniais preparatais, jų vartojimą laipsniškai nutraukiant taip, kaip reikia. Po tokio ankstesnio gydymo antihipertenziniais vaistiniais preparatais vartoti pradedamo Dopegyt pradinė paros dozė negali būti didesnė kaip 500 mg ir ją pagal poreikį didinti galima ne dažniau kaip kas dvi dienas. Jei metildopą pradeda vartoti kitais antihipertenziniais vaistiniais preparatais gydomas pacientas, tų vaistinių preparatų dozę gali reikėti koreguoti, kad pereinamasis laikotarpis būtų sklandus. Jei 500 mg Dopegyt dozę pradedama vartoti kartu su 50 mg hidrochlorotiazido doze, šiuos du vaistinius preparatus galima vartoti kartu kartą per parą. Senyviems pacientams Pradinė dozė turi būti kiek įmanoma mažesnė, ji negali būti didesnė kaip 250 mg per parą. Ji turi būti lėtai didinama pagal poreikį, tačiau didžiausia paros dozė negali būti didesnė kaip 2 g. Senyviems pacientams pasireiškiantis apalpimas gali būti susijęs su padidėjusiu jautrumu ir pažengusia arteriosklerozine kraujagyslių liga. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi Metildopa daugiausiai išsiskiria per inkstus, todėl pacientams, kurių sutrikusi inkstų veikla, gali pakakti mažesnių dozių. Reikia skirti mažesnes dozes. Sergant lengvo laipsnio inkstų funkcijos nepakankamumu (GFG > 50 ml/min.), vaistinio preparato reikia vartoti kas 8 val., sergant vidutinio laipsnio inkstų funkcijos nepakankamumu (GFG = 10–50 ml/min.) – kas 8–12 val., sergant sunkaus laipsnio inkstų funkcijos nepakankamumu (GFG < 10 ml/min.) – kas 12–24 val. Kadangi hemodializės metu metildopa pašalinama, po hemodializės papildomai reikia skirti 250 mg vaistinio preparato, siekiant apsaugoti nuo kraujo spaudimo padidėjimo (taip pat žr. 4.4 skyrių). Vaikų populiacija Rekomenduojama pradinė metildopos paros dozė vaikams ir paaugliams, sveriantiems 50 kg ar daugiau, yra 10 mg/kg kūno svorio, kuri lygiomis dalimis geriama per 2 kartus. Jei reikia, paros dozę, kurią galima gerti padalinus lygiomis dalimis į daugiau dalių, palaipsniui galima didinti, ne dažniau kaip kas 2 paras, iki 65 mg/kg kūno svorio. Paros dozė neturėtų viršyti 3000 mg. Vartojimo metodas Vartoti per burną. Tabletes galima vartoti prieš valgį ar po valgio.

Vartojant Dopegyt, retai pasireiškė įgyta hemolizinė anemija (žr. 4.8 skyrių). Jei atsiranda anemijos simptomų, reikia nustatyti hemoglobino ir (arba) hematokrito rodmenis. Jei patvirtinama, kad yra anemija, reikia atlikti tyrimus hemolizei nustatyti. Jei yra hemolizinė anemija, Dopegyt vartojimą būtina nutraukti. Gydymą nutraukus (kortikosteroidų vartojant arba nevartojant), paprastai greitai pasireiškia remisija. Vis dėlto buvo retų mirties atvejų. Jei metildopa sukelia hemolizinę anemiją, tokio paciento daugiau gydyti metildopa negalima. Kai kuriems gydymą metildopa tęsiantiems pacientams Kumbso mėginys tapo teigiamas. Remiantis skirtingų tyrėjų pranešimais, vidutinis tokio poveikio dažnis buvo 10-20 %. Retai Kumbso mėginys tapo teigiamas per pirmuosius šešis gydymo mėnesius. Jei toks poveikis nepasireiškia per 12 mėnesių, toliau tęsiant gydymą, jo atsiradimas nėra tikėtinas. Tokio poveikio atsiradimas yra priklausomas nuo dozės, mažiausias jo dažnis būna vartojant 1 g ar mažesnę metildopos paros dozę. Paprastai mėginys tampa neigiamu per kelias savaites ar mėnesius po gydymo metildopa nutraukimo. Prieš pradedant gydyti metildopa ir pirmosiomis 6–10 gydymo savaitėmis reikėtų tirti kraujo ląstelių kiekį ir atlikti tiesioginį Kumbso mėginį, vėliau tyrimą kartoti kas pusę metų ar kartą per metus. Anksčiau buvęs ar atsiradęs teigiamas Kumbso mėginys nėra kontraindikacija gydymui metildopa. Jei teigiamas Kumbso mėginys atsiranda gydymo metildopa metu, reikia nustatyti, ar nėra hemolizinės anemijos ir ar teigiamas mėginys nėra klinikinė problema. Pavyzdžiui, greta teigiamo tiesioginio Kumbso mėginio gali būti (rečiau) teigiamas netiesioginis Kumbso mėginys, kuris gali interferuoti tapatinant kraują. Jei pacientui, gydomam Dopegyt reikėtų perpilti kraujo, reikėtų atlikti tiek tiesioginį, tiek netiesioginį Kumbso mėginius. Jei nėra hemolizinės anemijos, paprastai būna teigiamas tik tiesioginis Kumbso mėginys. Tiesioginis Kumbso mėginys neinterferuoja nustatant kraujo grupę ir tapatinant kraują. Jei taip pat teigiamas ir netiesioginis Kumbso mėginys, gali prireikti hematologo ar transfuziologo pagalbos. Gauta retų pranešimų apie laikiną leukopeniją, labiausiai sumažėjant granulocitų kiekiui. Gydymą nutraukus, granulocitų kiekis tapo normalus. Retai pasireiškė laikina trombocitopenija (žr. 4.8 skyrių). Retkarčiais per pirmąsias tris gydymo savaites pasireiškė karščiavimas, kartais jis buvo susijęs su eozinofilija ir nenormaliais kepenų funkcijos tyrimų rodmenimis. Gali pasireikšti gelta (su karščiavimu arba be jo) (žr. 4.8 skyrių). Toks poveikis paprastai pasireiškia per pirmus du ar tris gydymo mėnesius. Kai kuriems pacientams atsirado cholestazės simptomų. Pranešta apie retus mirtinos kepenų nekrozės atvejus (žr. 4.8 skyrių). Keliems pacientams, kuriems buvo kepenų funkcijos sutrikimas, atlikus kepenų biopsiją, nustatyta mikroskopinė židininė nekrozė, atitinkanti padidėjusį jautrumą vaistiniam preparatui. Kepenų funkcijos, bendro leukocitų kiekio ir leukogramos tyrimus rekomenduojama atlikti prieš gydymą, reguliariai per pirmąsias 6-12 gydymo savaičių arba jei pasireiškia nežinomos priežasties sukeltas karščiavimas. Jei pasireiškia karščiavimas, kepenų funkcijos sutrikimas ar gelta, gydymą reikia nutraukti. Jei toks poveikis yra susijęs su metildopa, kūno temperatūra ir kepenų funkcija vėl tampa normali. Metildopos tokiems pacientams vartoti nebegalima. Metildopą būtina atsargiai vartoti pacientams, kurie yra sirgę kepenų ligomis ar kuriems yra buvęs kepenų funkcijos sutrikimas. Pacientams, gydomiems metildopa, gali reikėti skirti mažesnes anestetikų dozes. Jei nejautros metu išsivysto hipotenzija, paprastai ją galima gydyti vazopresoriais. Gydymo metildopa metu adrenerginiai receptoriai išlieka jautrūs. Kai kuriems pacientams gydymo metildopa metu gali atsirasti edemos ar kūno svorio padidėjimas, kuriuos galima gydyti diuretikais. Gydymo metildopa nereikėtų tęsti, jei edemos didėja ar atsiranda širdies nepakankamumo simptomų. Dializės metu pašalinama metildopa, todėl po procedūros gali vėl pakilti kraujo spaudimas (taip pat žr. 4.2 skyrių ir 5.2 skyrių ). Retai pacientams, kurie sirgo abipuse smegenų kraujagyslių liga, atsirado nevalingų choreoatetozinių judesių. Jei atsiranda tokių judesių, gydymą būtina nutraukti. Ypatingas atsargumas reikalingas gydant pacientus, sergančius hepatine porfirija, ar tuos, kurių artimi giminaičiai serga šia liga. Metildopa gali sukelti ūminį porfirijos priepuolį (stiprus pilvo skausmas kartu su neurologiniais ir psichikos simptomais, raumenų silpnumas). Poveikis laboratoriniams tyrimams Metildopa gali trukdyti šlapimo rūgštį išmatuoti fosforo volframo metodu, kreatinino kiekį kraujyje – šarminio pikrato metodu, o asparato aminotransferazę – kolorimetrijos metodu. Kadangi ir metildopa, ir katecholaminai florescuoja apšvietus juos to paties ilgio bangomis, šlapime gali būti nustatytas tariamai didelis katecholaminų kiekis, o tai gali lemti neteisingą katecholaminus išskiriančių navikų, pvz., feochromocitomos ar paragangliomos, diagnozę. Metildopa nedaro įtakos vanilmigdolinės rūgšties kiekio tyrimo rezultatams, jei naudojami metodai, paremti VMR virtimu vanilinu. Metildopa negalima gydyti pacientų, kuriems yra katecholaminus išskiriantis navikas, pvz., feochromocitoma ar paraganglioma (žr. 4.3 skyrių). Retais atvejais po pasišlapinimo ore pabuvęs šlapimas gali patamsėti dėl metildopos ar jos metabolitų skilimo. Gydymo metu derėtų vengti vartoti alkoholinių gėrimų (žr. 4.5 skyrių). Metildopos nutraukimo simptomų pastebėta keleto tyrimų metu. Simpatinės nervų sistemos aktyvumo padidėjimo simptomai yra nemiga, ažitacija, pykinimas ir galvos skausmas, o 13 % atvejų – kraujospūdžio padidėjimas. Natris Šio vaisto tabletėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t. y. jis beveik neturi reikšmės.

Gydymas metildopa dažniausiai yra gerai toleruojamas, nepageidaujamos reakcijos retos. Gydymo pradžioje ar didinant dozę, gali atsirasti laikinas mieguistumas, galvos skausmas ar silpnumas. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (1/10), dažnas (nuo 1/100 iki 1/10), nedažnas (nuo 1/1000 iki 1/100), retas (nuo 1/10000 iki 1/1000), labai retas (1/10000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamas poveikis pateikiamas mažėjančio sunkumo tvarka. Organų sistemų klasė | Nepageidaujamas poveikis | Dažnis Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Hemolizinė anemija, granuliocitopenija, trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija | Retas Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Kaulų čiulpų slopinimas, raudonųjų kraujo ląstelių aplazija | Dažnis nežinomas Imuninės sistemos sutrikimai | Vaskulitas, panašūs į SRV simptomai, vaistų sukeltas karščiavimas | Dažnis nežinomas Endokrininiai sutrikimai | Galaktorėja | Retas Endokrininiai sutrikimai | Amenorėja, hiperprolaktinemija, ginekomastija | Dažnis nežinomas Psichikos sutrikimai | Psichozė (švelni ir laikina), depresija, sumažėjęs proto šviesumas, miego sutrikimai, košmarai, impotencija, sumažėjęs libido | Dažnis nežinomas Nervų sistemos sutrikimai | Parkinsonizmas | Retas Nervų sistemos sutrikimai | Belo paralyžius, choreoatetoniniai judesiai, smegenų kraujotakos nepakankamumo simptomai (gali būti susiję su hipotenzija), miego ančio jautrumo padidėjimas, neramumas, sedacija (dažniausiai laikina), galvos skausmas, galvos svaigimas, parestezija | Dažnis nežinomas Akių sutrikimai | Neryškus matymas | Dažnis nežinomas Širdies sutrikimai | Miokarditas, perikarditas | Labai retas | Krūtinės anginos, stazinio širdies nepakankamumo paūmėjimas, atrioventrikulinio mazgo blokada, sinusinės bradikardijos sustiprėjimas | Dažnis nežinomas Kraujagyslių sutrikimai | Ortostatinė hipotenzija | Dažnis nežinomas Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Nosies užgulimas | Dažnis nežinomas Virškinimo sutrikimai | Pankreatitas | Labai retas Virškinimo sutrikimai | Kolitas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas, sialadenitas, liežuvio skausmas ar ant jo atsiranda juodų apnašų, vidurių užkietėjimas, malabsorbcija, pilvo pūtimas, meteorizmas, burnos džiūvimas | Dažnis nežinomas Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Hepatitas, cholestazė, gelta | Dažnis nežinomas Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Mirtina kepenų nekrozė | Labai retas Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Toksinė epidermio nekrolizė | Retas Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Eritema, odos išbėrimas, dilgėlinė, egzema, hiperkeratozė, kojų ir padų išopėjimas, lichenoidiniai ir granuliominiai odos pažeidimai | Dažnis nežinomas Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Artralgija, sąnarių patinimas, raumenų skausmai | Dažnis nežinomas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Nikturija | Dažnis nežinomas Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Padidėjusios krūtys, laktacijos sutrikimas, ejakuliacijos sutrikimas | Dažnis nežinomas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Retroperitoninė fibrozė | Labai retas Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Astenija, edema, kūno svorio padidėjimas | Dažnis nežinomas Tyrimai | Teigiamas Kumbso mėginys | Labai dažnas Tyrimai | Teigiamas antinuklearinių antikūnų mėginys, LE ląstelės, reumatoidinis faktorius, kepenų funkcijos tyrimo pakitimai, padidėjęs liekamojo azoto ir amilazės kiekis. Lipidogramos pakitimai: sumažėjęs didelio tankio lipoproteino (DTL) kiekis ir padidėjęs cholesterolio kiekis. | Dažnis nežinomas Atrinktų nepageidaujamų reakcijų apibūdinimas Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai Pakitus kepenų fermentų aktyvumui ar atsiradus geltai reikėtų pagalvoti apie padidėjusio jautrumo reakciją, kuri gali sukelti cholestazę, hepatoceliulinį pažeidimą ar hepatitą. Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Edema (ir kūno svorio padidėjimas) paprastai sumažėja vartojant diuretikų. Jei edema progresuoja ar atsiranda širdies nepakankamumo požymių, metildopos vartojimą reikia nutraukti (žr. 4.4 sk.). Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius), faksu (nemokamu fakso numeriu (8 800) 20 131), elektroniniu paštu (adresu [email protected]), per interneto svetainę (adresu http://www.vvkt.lt).