Esomeprazole Actavis

Esomeprazole Actavis injekcinis arba infuzinis tirpalas skirtas suaugusiųjų indikacijoms: Skrandžio sekrecijos slopinimas, kai vaistinių preparatų negalima vartoti per burną, pvz.: gastroezofaginio refliukso ligai (GERL) gydyti, kai yra ezofagitas ir (arba) sunkių refliukso simptomų; skrandžio opoms, susijusioms su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (NVNU), gydyti; skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su NVNU, profilaktikai rizikos grupės pacientams. Pakartotinio kraujavimo profilaktika po gydomosios endoskopijos dėl skrandžio arba dvylikapirštės žarnos opos ūminio kraujavimo. Esomeprazole Actavis injekcinis arba infuzinis tirpalas skirtas vaikų ir paauglių nuo 1-18 metų indikacijoms: Skrandžio sekrecijos slopinimas, kai vaistinių preparatų negalima vartoti per burną, pvz.: gastroezofaginio refliukso ligai gydyti, kai yra erozinis refliukso sukeltas ezofagitas ir (arba) sunkių refliukso simptomų.

Dozavimas Suaugusiesiems Skrandžio sekrecijai slopinti, kai vaistinių preparatų negalima vartoti per burną Pacientus, kurie šio vaisto gerti negali, galima gydyti parenteraliai (dozė – 20-40 mg 1 kartą per parą). Refliuksiniam ezofagitui gydyti skiriama 40 mg 1 kartą per parą, refliuksinės ligos simptomams palengvinti – 20 mg 1 kartą per parą. Skrandžio opoms, susijusioms su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, gydyti paprastai skiriama 20 mg 1 kartą per parą. Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, susijusių su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo, profilaktikai (rizikos grupės pacientams) skiriama 20 mg 1 kartą per parą. Dažniausiai į veną šio vaisto vartojama trumpai, kiek įmanoma greičiau jį reikia pakeisti geriamuoju. Pakartotinio kraujavimo iš skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų profilaktika Po gydomosios endoskopijos dėl ūminių kraujuojančių skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opų iš pradžių į veną infuzuojama boliuso infuzija 80 mg per 30 min., paskui 3 dienas (72 val.) nepertraukiamai infuzuojama 8 mg/val. greičiu. Po parenteralaus gydymo tolesniam rūgštingumo mažinimui skiriami per burną vartojami vaistai. Vartojimo metodas Kaip ruošti tirpalą vartojimui, žr. 6.6 skyrių. Injekcijos 40 mg dozė 5 ml paruošto 8 mg/ml tirpalo sušvirkščiami į veną ne greičiau kaip per 3 min. 20 mg dozė 2,5 ml (pusė paruošto 8 mg/ml tirpalo) sušvirkščiami į veną ne greičiau kaip per 3 min. Nesuvartotą tirpalą reikia išpilti. Infuzijos 40 mg dozė Paruoštas tirpalas infuzuojamas į veną per 10-30 min. 20 mg dozė Pusė paruošto tirpalo infuzuojama į veną per 10-30 min. Nesuvartotą tirpalą reikia išpilti. 80 mg dozė Paruoštas tirpalas nepertraukiamai infuzuojamas į veną per 30 min. 8 mg/val. dozė Paruoštas tirpalas nepertraukiamai infuzuojamas į veną 71,5 val. (apskaičiuotas infuzijos greitis – 8 mg/val. Žr. 6.3 skyrių „Paruošto vartojimui tirpalo tinkamumo laikas“). Ypatingos populiacijos Sutrikusi inkstų funkcija Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, šio vaisto dozės koreguoti nereikia. Ezomeprazolo vartojimo sunkiu inkstų nepakankamumu sergantiems pacientams patirties yra nedaug, todėl jiems šio vaisto skiriama atsargiai (žr. 5.2 skyrių). Sutrikusi kepenų funkcija GERL. Pacientams, sergantiems lengvo ar vidutinio laipsnio kepenų funkcijos sutrikimu, šio vaisto dozės koreguoti nereikia. Didžiausia ezomeprazolo paros dozė sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu sergantiems pacientams, kurios negalima viršyti – 20 mg (žr. 5.2 skyrių). Kraujuojančios opos. Pacientams, sergantiems lengvo ar vidutinio laipsnio kepenų funkcijos sutrikimu, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, sergantiems sunkiu kepenų funkcijos sutrikimu, po pradinės 80 mg ezomeprazolo dozės boliuso infuzijos gali pakakti nepertraukiamos 71,5 val. trukmės infuzijos į veną 4 mg/val. greičiu (žr. 5.2 skyrių). Senyviems pacientams Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia. Vaikų populiacija Dozavimas Vaikams ir paaugliams (1-18 metų amžiaus) Skrandžio sekrecijos slopinimas, kai vaistinių preparatų negalima vartoti per burną Pacientams, kurie negali vartoti vaistinių preparatų per burną, daliai GERL gydymo kurso galima skirti šio vaistinio preparato parenteraliai 1 kartą per parą toliau pateikiamoje lentelėje nurodytomis dozėmis. Šio vaistinio preparato į veną dažniausiai vartojama trumpai, kai tai įmanoma jį reikia pakeisti vartojamu per burną. Rekomenduojamos ezomeprazolo dozės į veną Amžiaus grupė | Erozinio refliuksinio ezofagito gydymas | GERL simptominis gydymas 1-11 metų | svoris < 20 kg: 10 mg 1 kartą per parą svoris ≥ 20 kg: 10 mg arba 20 mg 1 kartą per parą | 10 mg 1 kartą per parą 12-18 metų | 40 mg 1 kartą per parą | 20 mg 1 kartą per parą Vartojimo metodas Kaip ruošti tirpalą vartojimui, žr. 6.6 skyrių. Injekcija 40 mg dozė 5 ml paruošto 8 mg/ml tirpalo sušvirkščiami ne greičiau kaip per 3 min. 20 mg dozė 2,5 ml (pusė paruošto 8 mg/ml tirpalo) sušvirkščiami į veną ne greičiau kaip per 3 min. Nesuvartotą tirpalą reikia išpilti. 10 mg dozė 1,25 ml paruošto 8 mg/ml tirpalo sušvirkščiami į veną ne greičiau kaip per 3 min. Nesuvartotą tirpalą reikia išpilti. Infuzija 40 mg dozė Paruoštas tirpalas infuzuojamas į veną per 10-30 min. 20 mg dozė Pusė paruošto tirpalo infuzuojama į veną per 10-30 min. Nesuvartotą tirpalą reikia išpilti. 10 mg dozė Ketvirtadalis paruošto tirpalo infuzuojama į veną per 10-30 min. Nesuvartotą tirpalą reikia išpilti.

Jei yra pavojaus simptomų (pvz., be aiškios priežasties gerokai sumažėjus svoriui, kartojantis vėmimui, disfagijai, hematemezei ar melenai) arba įtarus ar diagnozavus skrandžio opą, būtina ištirti, ar pacientas neserga piktybine liga, nes gydymas ezomeprazolu gali palengvinti simptomus ir suvėlinti diagnozės nustatymą. Virškinimo trakto infekcijos Protonų siurblio inhibitoriai gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijų (pvz., Salmonella ir Campylobacter) riziką (žr. 5.1 skyrių). Vitamino B12 absorbcija Ezomeprazolas, kaip ir visi kiti skrandžio rūgštingumą mažinantys vaistiniai preparatai, gali sumažinti absorbuojamą vitamino B12 (cianokobalamino) kiekį dėl sukeliamos hipochlorhidrijos ar achlorhidrijos. Į tai būtina atsižvelgti, jei vitamino B12 atsargos organizme yra mažesnės arba yra jo absorbcijos sumažėjimo rizikos veiksnių, o šio vaistinio preparato skiriama ilgai. Hipomagnezemija Gauta pranešimų apie sunkią hipomagnezemiją, pasireiškusią bent 3 mėn.(dauguma atvejų - 1 metus) vartojus protonų siurblio inhibitorių, pvz., ezomeprazolo. Dėl hipomagnezemijos gali pasireikšti sunkių sutrikimų (pvz., nuovargis, tetanija, delyras, traukuliai, svaigulys ir skilvelinė aritmija), bet ji gali prasidėti pamažu ir ilgai likti nepastebėta. Hipomagnezemija dažniausiai palengvėdavo vartojant magnio pakaitiniam gydymui ir nutraukus protonų siurblio inhibitorių vartojimą. Jeigu numatomas ilgalaikis gydymas protonų siurblio inhibitoriais arba pacientas kartu su jais vartoja digoksino ar hipomagnezemiją galinčių sukelti vaistinių preparatų (pvz., diuretikų), sveikatos priežiūros specialistai turi apsvarstyti, ar nereikia tirti magnio koncentracijos prieš pradedant vartoti protonų siurblio inhibitorių ir periodiškai gydymo metu. Lūžio rizika Protonų siurblio inhibitoriai, ypač vartojami didelėmis dozėmis ir ilgai (daugiau kaip 1 metus), gali šiek tiek padidinti šlaunikaulio, riešo ir stuburo lūžių riziką, ypač senyvame amžiuje arba esant kitų pripažintų rizikos veiksnių. Stebėjimo tyrimų duomenimis, protonų siurblio inhibitoriai gali padidinti bendrą lūžių riziką 10-40 %. Dalį šio padidėjimo gali nulemti kiti rizikos veiksniai. Pacientams, kuriems yra osteoporozės rizika, būtina galiojančias klinikines rekomendacijas atitinkanti priežiūra bei pakankamo vitamino D ir kalcio kiekio vartojimas. Poūmė odos raudonoji vilkligė (PORV) Protonų siurblio inhibitoriai siejami su labai retais PORV atvejais. Atsiradus pažeidimams, ypač saulės apšviestose odos vietose, ir kartu pasireiškus artralgijai, pacientas turi nedelsdamas kreiptis medicininės pagalbos, o sveikatos priežiūros specialistai turi apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą ezomeprazolu. Jeigu po ankstesnio gydymo protonų siurblio inhibitoriumi pacientui išsivystė PORV, PORV pavojus vartojant kitus protonų siurblio inhibitorius gali būti didesnis. Vartojimas derinyje su kitais vaistiniais preparatais Esomeprazolo nerekomenduojama skirti drauge su atazanaviru (žr. 4.5 skyrių). Jei neišvengiamai būtina skirti atazanaviro su protonų siurblio inhibitoriais, rekomenduojama atidi klinikinė stebėsena, o padidinus kartu vartojamų atazanaviro dozę iki 400 mg ir ritonaviro iki 100 mg, ezomeprazolo dozė turi neviršyti 20 mg. Ezomeprazolas yra CYP2C19 inhibitorius. Pradedant ir baigiant gydymą ezomeprazolu, būtina atsižvelgti į galimą sąveiką su kitais CYP2C19 metabolizuojamais vaistiniais preparatais. Pastebėta sąveika tarp klopidogrelio ir ezomeprazolo (žr. 4.5 skyrių). Klinikinė šios sąveikos reikšmė nežinoma. Kaip atsargumo priemonė, ezomeprazoplo ir klopidogrelio kartu vartoti nerekomenduojama. Sunkios nepageidaujamos odos reakcijos (SNOR) Labai retais atvejais gauta pranešimų apie gydant ezomeprazolu pasireiškusias sunkias nepageidaujamas odos reakcijas (SNOR), tokias kaip daugiaformė eritema (DE), Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas (SJS), toksinė epidermio nekrolizė (TEN), vaistinio preparato sukelta reakcija su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (angl. Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS), kurios gali būti pavojingos gyvybei arba baigtis mirtimi. Pacientai turi būti įspėti apie sunkios odos reakcijos DE/SJS/TEN/DRESS požymius ir simptomus ir, pastebėję bet kokius nurodytus požymius ar simptomus, turi nedelsiant kreiptis į gydytoją. Pasireiškus sunkių odos reakcijų požymiams ir simptomams, ezomeprazolo vartojimą reikia nedelsiant nutraukti ir prireikus suteikti papildomą medicininę priežiūrą ar atidžiai stebėti. Pacientams, kuriems pasireiškė DE/SJS/TEN/DRESS, gydymo šiuo vaistiniu preparatu daugiau niekada negalima atnaujinti. Poveikis laboratorinių tyrimų duomenims Padidėjusi chromogranino A (CgA) koncentracija gali apsunkinti neuroendokrininių navikų diagnostiką. Norint to išvengti, ezomeprazolo vartojimą reikia nutraukti likus bent 5 paroms iki CgA tyrimo (žr. 5.1 skyrių). Jeigu po pirminio tyrimo CgA ir gastrino koncentracija nesumažėjo iki standartinės koncentracijos intervalo, tyrimus reikia pakartoti praėjus 14 dienų po gydymo protonų siurblio inhibitoriais nutraukimo.

Saugumo duomenų santrauka Klinikinių tyrimų metu (ir vaistinį preparatą pateikus į rinką) dažniausiai pastabėtas pašalinis poveikis buvo galvos skausmas, pilvo skausmas, viduriavimas ir pykinimas. Be to, saugumo duomenys yra tokie patys skirtingoms formuluotės, gydymo indikacijoms, amžiaus grupėms ir skirtingoms populiacijoms. Nepageidaujamas poveikis nuo dozės nepriklauso. Toliau nurodytos nepageidaujamos reakcijos į vaistą nustatytos arba įtartos klinikinių tyrimų programos, kai esomeprazolas vartotas per burną ar leidžiamas į veną, metu ir poregistraciniu laikotarpiu, kai vaistas buvo vartotas per burną. Nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal dažnį taip: labai dažnas ( 1/10), dažnas (nuo 1/100 iki <1/10), nedažnas (nuo 1/1000 iki <1/100), retas (nuo 1/10 000 iki <1/1000), labai retas (<1/10 000) ir nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). Organų sistemų grupė | Dažnis | Nepageidaujamas poveikis Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Retas | Leukopenija, trombocitopenija Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | Labai retas | Agranulocitozė, pancitopenija Imuninės sistemos sutrikimai | Retas | Padidėjusio jautrumo reakcijos, pvz., karščiavimas, angioedema, anafilaksinė reakcija ar šokas Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Nedažnas | Periferinė edema Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Retas | Hiponatremija Metabolizmo ir mitybos sutrikimai | Nežinomas | Hipomagnezemija (žr. 4.4 skyrių); sunki hipomagnezemija gali koreliuoti su hipokalcemija. Hipomagnezemija taip pat gali koreliuoti su hipokalemija Psichikos sutrikimai | Nedažnas | Nemiga Psichikos sutrikimai | Retas | Psichomotorinis sujaudinimas, sumišimas, depresija Psichikos sutrikimai | Labai retas | Agresyvumas, haliucinacijos Nervų sistemos sutrikimai | Dažnas | Galvos skausmas Nervų sistemos sutrikimai | Nedažnas | Svaigulys, parestezija, mieguistumas Nervų sistemos sutrikimai | Retas | Sutrikęs skonis Akių sutrikimai | Nedažnas | Neryškus matymas Ausų ir labirintų sutrikimai | Nedažnas | Svaigimas (vertigo) Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | Retas | Bronchų spazmas Virškinimo trakto sutrikimai | Dažnas | Pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, meteorizmas, pykinimas ar vėmimas, skrandžio dugno liaukų polipai (gerybiniai). Virškinimo trakto sutrikimai | Nedažnas | Burnos džiūvimas Virškinimo trakto sutrikimai | Reti | Stomatitas, virškinimo trakto kandidozė Virškinimo trakto sutrikimai | Nežinomas | Mikroskopinis kolitas Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Nedažnas | Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas kraujyje Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Retas | Hepatitas su gelta ar be jos Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Labai retas | Kepenų nepakankamumas, encefalopatija (pacientams, iki tol sirgusiems kepenų liga) Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Dažnas | Reakcijos vartojimo vietoje* Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Nedažnas | Dermatitas, niežėjimas, išbėrimas, dilgėlinė Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Retas | Alopecija, padidėjęs jautrumas šviesai Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Labai retas | Daugiaformė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, reakciją į vaistinį preparatą su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS) Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Nežinomas | Poūmė odos raudonoji vilkligė (žr. 4.4 skyrių) Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Nedažnas | Šlaunikaulio, riešo ar stuburo lūžiai (žr. 4.4 skyrių) Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Retas | Artralgija, mialgija Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | Labai retas | Raumenų silpnumas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | Labai retas | Intersticinis nefritas (kai kuriems pacientams kartu pasireiškė inkstų nepakankamumas) Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | Labai retas | Ginekomastija Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Retas | Bendras negalavimas, hiperhidrozė *Vartojimo vietos reakcijų dažniausiai pasireiškė didelės dozės ekspozicijos 3 dienų trukmės (72 val.) tyrimo metu. Gauta pranešimų apie negrįžtamo regėjimo pakenkimo pavienius atvejus kritinės būklės pacientams, kurie buvo gydomi omeprazolo (raceminio mišinio) injekcijomis į veną, ypač didelėmis dozėmis, tačiau priežastinis sąryšis nenustatytas. Vaikų populiacija Atliktas randomizuotas atviras daugianacionalinis kartotinai 1 kartą per parą į veną leidžiamo ezomeprazolo farmakokinetikos tyrimas, kurio metu pediatrinio amžiaus (iki 18 metų) pacientai gerai toleravo šį vaistinį preparatą (žr. 5.2 skyrių). Gauti saugumo duomenys atitiko žinomą ezomeprazolo saugumo pobūdį, netikėtų saugumo signalų neidentifikuota. Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę ir pateikę pranešimo formą Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje https://vvkt.lrv.lt/lt/ nurodytais būdais.