Metazero

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, kitiems beta adrenoreceptorių blokatoriams arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai. Nestabilus ir nekompensuotas širdies nepakankamumas (plaučių edema, hipoperfuzija arba hipotenzija) ir nuolat arba protarpiais vartojama teigiamą inotropinį poveikį turinčių vaistinių preparatų, kurių veikimas paremtas agonizmu beta adrenoreceptoriams. Simptominė bradikardija ar hipotenzija. Metoprololio negalima vartoti pacientams, jei įtariamas ūminis miokardo infarktas ir širdies susitraukimų dažnis mažesnis kaip 45 kartai per minutę, PQ intervalas ilgesnis kaip 0,24 sekundės arba sistolinis kraujospūdis mažesnis kaip 100 mm Hg. Esant širdies nepakankamumui, pacientus, kurių gulint išmatuotas sistolinis kraujospūdis kartotinai būna mažesnis kaip 100 mm Hg, prieš gydymą reikia dar kartą ištirti. Kardiogeninis šokas. Antrojo ar trečiojo laipsnio atrioventrikulinė blokada. Sinusinio mazgo silpnumo sindromas (jei nėra nuolatinio širdies stimuliatoriaus). Sunki periferinių arterijų liga, jei yra gangrenos rizika.

Dozavimas Metazero pailginto atpalaidavimo tabletės geriamos kartą per parą, geriausiai – ryte. Metazero 23,75 mg tabletę galima padalyti į lygias dozes. Metazero 47,5 mg, 95 mg ir 190 mg tabletes galima perlaužti, kad būtų lengviau nuryti, bet ne joms padalyti į lygias dozes. Metazero tablečių (įskaitant padalytas į dvi dalis) kramtyti ar traiškyti negalima. Jas reikia nuryti kartu, užgeriant mažiausiai puse stiklinės skysčio. Kartu vartojamas maistas biologinio prieinamumo neveikia. Dozė parenkama individualiai, kad nepasireikštų bradikardija. Toliau pateikiama rekomendacinio pobūdžio informacija. Hipertenzija Vartojama 47,5-95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50-100 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Jei 95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato) dozė neveiksminga, galima arba pradėti derinyje vartoti kitokio antihipertenzinio vaistinio preparato, geriausia diuretiko arba dihidropiridinų grupės kalcio kanalų blokatoriaus, arba padidinti kartą per parą vartojamą dozę iki 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato). Krūtinės angina Vartojama 95–190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100–200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Prireikus, derinyje galima vartoti nitratų. Širdies aritmijos Vartojama 95–190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100–200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Funkcinio širdies sutrikimo sukeltos palpitacijos Vartojama 95 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Jei reikia, kartą per parą vartojamą dozę galima padidinti iki 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato). Profilaktinis gydymas po miokardo infarkto Kartą per parą vartojama palaikomoji 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) dozė. Migrenos profilaktika Vartojama 95-190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 100–200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Stabilaus simptominio širdies nepakankamumo gydymas (AKF inhibitorių, diuretikų ir galbūt rusmenės glikozidų poveikiui papildyti) Pacientui lėtinis širdies nepakankamumas turi būti stabilus, bent 6 paskutines savaites neturi būti pasireiškę ūminio širdies nepakankamumo ir bent 2 paskutines savaites pagrindinis gydymas iš esmės neturi būti keistas. Širdies nepakankamumui gydyti vartojami beta adrenoreceptorių blokatoriai kartais gali sukelti laikiną ligos simptomų paūmėjimą. Vienais atvejais būna įmanoma gydymo nekeisti ar sumažinti dozę, kitais atvejais vaistinio preparato vartojimą gali tekti nutraukti. Sunkaus (IV klasės pagal NYHA) širdies nepakankamumo gydymą šiuo vaistiniu preparatu gali pradėti tik gydytojas, specialiai išmokytas gydyti širdies nepakankamumą (žr. 4.4 skyrių). Dozavimas pacientams, sergantiems stabiliu II funkcinės klasės širdies nepakankamumu Rekomenduojama pradinė pirmąsias dvi savaites dozė yra 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Po dviejų savaičių dozę galima padidinti iki 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg metoprololio tartrato) kartą per parą, po to dozę kas dvi savaites galima dvigubinti. Tikslinė dozė ilgalaikio gydymo atveju yra 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Dozavimas pacientams, sergantiems stabiliu III arba IV funkcinės klasės širdies nepakankamumu Rekomenduojama pradinė dozė yra 11,88 mg metoprololio sukcinato (atitinka 12,5 mg metoprololio tartrato) (pusė 23,75 mg metoprololio sukcinato/25 mg metoprololio tartrato tabletės) kartą per parą. Dozę reikia koreguoti individualiai, pacientą dozės didinimo metu reikia atidžiai stebėti, kadangi kai kuriems pacientams gali pasunkėti širdies nepakankamumo simptomai. Po 1-2 savaičių dozę galima padidinti iki 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Dar po dviejų savaičių dozę galima didinti iki 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg metoprololio tartrato) kartą per parą. Jei pacientas toleruoja didesnę dozę, ją kas dvi savaites galima dvigubinti, kol bus pasiekta didžiausia paros dozė, t. y. 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato). Pasireiškus hipotenzijai ir (arba) bradikardijai, gali tekti mažinti derinyje vartojamų vaistinių preparatų arba Metazero dozę. Iš pradžių pasireiškusi hipotenzija nebūtinai reiškia, kad ją sukėlusios Metazero dozės pacientas netoleruos ir tęsiant gydymą, tačiau dozės negalima didinti tol, kol paciento būklė taps stabili, be to, gali tekti atidžiau stebėti inkstų funkciją. Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi Inkstų funkcija neturi reikšmingos įtakos metoprololio eliminacijos greičiui, todėl, jei yra inkstų funkcijos sutrikimas, dozės koreguoti nereikia. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi Pacientams, sergantiems kepenų ciroze, Metazero paprastai skiriama tokiomis pačiomis dozėmis, kaip ir pacientams, kurių kepenų funkcija normali. Dozės mažinimą galima svarstyti tik tuo atveju, jei yra labai sunkaus kepenų funkcijos sutrikimo požymių (pvz., pacientui suformuotas transjugulinis intrahepatinis portokavalinis šuntas (TIPS)). Senyviems pacientams Senyviems pacientams dozės koreguoti nereikia. Vaikų populiacija Metazero, vartojamo kitai indikacijai nei arterinės hipertenzijos gydymas, saugumas ir veiksmingumas vaikams ir paaugliams dar neištirti. Duomenų nėra. Pradinė rekomenduojama dozė hipertenzija sergantiems 6 metų ir vyresniems vaikams yra 0,48 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 0,5 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato) kartą per parą. Galutinė vartojimui skiriama apytikslė miligramais išreikšta dozė tūri būti labiausiai artima apskaičiuotajai mg/kg kūno svorio dozei. Jei 0,48 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 0,5 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato) dozė neveiksminga, ją galima padidinti iki 0,95 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 1,0 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato), neviršijant 47,5 mg metoprololio sukcinato (atitinka 50 mg/kg metoprololio tartrato). Jei 0,95 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato dozė neveiksminga, ją galima padidinti iki didžiausios paros dozės, t. y. 1,9 mg/kg kūno svorio metoprololio sukcinato (atitinka 2,0 mg/kg kūno svorio metoprololio tartrato). Didesnių negu 190 mg metoprololio sukcinato (atitinka 200 mg metoprololio tartrato) kartą per parą vartojamų dozių poveikis vaikams ir paaugliams netirtas. Vartojimo saugumas ir veiksmingumas jaunesniems negu 6 metų vaikams netirti, todėl šio amžiaus vaikams metoprololio sukcinato vartoti nerekomenduojama.

Beta adrenoreceptorių blokatoriais gydomiems pacientams verapamilio vartoti į veną negalima. Metoprololis gali pasunkinti periferinės arterinės kraujotakos sutrikimų simptomus, pvz., protarpinį šlubumą, bei sunkaus inkstų funkcijos sutrikimo, sunkių ūminių būklių su metaboline acidoze ir su širdį veikiančių glikozidų vartojimu derinyje susijusius simptomus. Dėl alfa adrenoreceptorių stimuliacijos sukeliamo vainikinių arterijų susitraukimo gali padažnėti ir pasunkėti Princmetalo (Prinzmetal) krūtinės anginos priepuoliai, todėl šia liga sergantiems pacientams neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių vartoti negalima, o beta-1 selektyvių adrenoreceptorių blokatorių reikia vartoti atsargiai. Pacientams, sergantiems bronchine astma ar kita lėtine obstrukcine plaučių liga, derinyje su metoprololiu reikia skirti tinkamą gydymą bronchus plečiančiais vaistiniais preparatais. Gali reikėti padidinti beta-2 adrenoreceptorių agonistų dozę. Gydymo Metazero metu angliavandenių metabolizmo sutrikimų ir hipoglikemijos užmaskavimo rizika būna mažesnė, palyginti su būnančia vartojant neselektyvių beta adrenoreceptorių blokatorių. Kartu su sulfonilurėjos dariniais vartojami beta adrenoblokatoriai gali dar labiau padidinti sunkios hipoglikemijos riziką. Cukriniu diabetu sergantiems pacientams reikia patarti atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje (žr. 4.5 skyrių). Labai retai gali pasunkėti jau esantis vidutinio sunkumo atrioventrikulinio laidumo sutrikimas (gali pasireikšti atrioventrikulinė blokada). Beta adrenoreceptorių blokatorių vartojimas gali apsunkinti anafilaksinės reakcijos gydymą. Įprastinės adrenalino dozės ne visada sukelia laukiamą gydomąjį poveikį. Jei Metazero skiriama vartoti feochromocitoma sergančiam pacientui, reikia apsvarstyti gydymą alfa adrenoreceptorių blokatoriais. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų duomenų apie metoprololio veiksmingumą ir saugumą gydant sunkiu stabiliu simptominiu (IV klasės pagal NYHA) širdies nepakankamumu sergančius pacientus yra nedaug, todėl tokių pacientų širdies nepakankamumo gydymą šiuo vaistiniu preparatu gali pradėti tik gydytojas, turintis šitoje srityje gydymo patirties ir žinių (žr. 4.2 skyrių). Tyrime, kuriuo remiantis patvirtinta širdies nepakankamumo indikacija, nedalyvavo simptominiu širdies nepakankamumu, susijusiu su ūminiu miokardo infarktu arba nestabilia krūtinės angina, sergantys pacientai. Dėl šios priežasties dokumentuotų duomenų apie ūminio miokardo infarkto gydymo veiksmingumą ir saugumą nėra. Pacientams, sergantiems nestabiliu ir nekompensuotu širdies nepakankamumu, metoprololio vartoti negalima (žr. 4.3 skyrių). Staigus beta adrenoreceptorių blokados nutraukimas gali būti pavoingas, ypač jei pacientas priklauso didelės rizikos grupei, kadangi gali pasunkėti lėtinis širdies nepakankamumas ir padidėti miokardo infarkto ir staigios mirties rizika. Dėl to, jei įmanoma, Metazero vartojimas turi būti nutraukiamas palaipsniui, ne greičiau kaip per dvi savaites. Dozė kaskart mažinama pusiau, paskutinė dozė turi būti pusė 23,75 mg metoprololio sukcinato (atitinka 25 mg metoprololio tartrato) tabletės. Prieš vartojimo nutraukimą tokia dozė turi būti vartojama mažiausiai keturias dienas. Jei pasireiškia simptomų, vaistinio preparato dozę rekomenduojama mažinti dar lėčiau. Prieš operaciją anesteziologas turi būti informuotas, kad pacientas vartoja Metazero. Pacientų, kuriems bus atliekama operacija, gydymo beta adrenoreceptorių blokatoriais nutraukti nerekomenduojama. Pacientams, kuriems bus atliekama ne širdies operacija, staiga pradėti vartoti didelę metoprololio dozę nerekomenduojama, kadangi tai buvo susiję su bradikardijos, hipotenzijos ir insulto pasireiškimu (įskaitant mirtinus atvejus) pacientams, kurie turėjo kardiovaskulinės rizikos veiksnių. Natris Šio vaistinio preparato vienoje tabletėje yra mažiau kaip 1 mmol (23 mg) natrio, t. y. jis beveik neturi reikšmės.

Nepageidaujamų reakcijų pasireiškia maždaug 10% pacientų, paprastai jos priklauso nuo dozės. Išvardytos su metoprololiu susijusios nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal organų sistemų klases ir dažnį. Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas pagal MedDRA klasifikaciją taip: labai dažnas (≥ 1/10); dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10); nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100); retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000); labai retas (< 1/10 000); nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). | Labai dažnas | Dažnas | Nedažnas | Retas | Labai retas | Dažnis nežinomas Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | | | | Trombocitopenija | | Psichikos sutrikimai | | | Depresija, košmariški sapnai, miego sutrikimas | Atminties sutrikimas, sumišimas, haliucinacijos, nervingumas, nerimas | | Sutrikęs gebėjimas susikaupti Nervų sistemos sutrikimai | Nuovargis | Svaigulys, galvos skausmas | Parestezija | Skonio pojūčio sutrikimas | | Mėšlungis Akių sutrikimai | | | | Regėjimo sutrikimai, akių sausumas ir/ar dirginimas | | Į konjunkty-vitą panašūs simptomai Ausų ir labirintų sutrikimai | | | | Ūžesys (tinnitus) | | Širdies sutrikimai | | Periferinis galūnių šalimas, bradikardija, širdies plakimai, perplakimai (palpitacijos) | Laikinas širdies nepakankamumo paūmėjimas, kardiogeninis šokas ūminio miokardo infarkto ištiktiems pacientams | Atrioventri-kulinio laidumo laiko pailgėjimas, širdies ritmo sutrikimai | | Gangrena pacientams, kuriems yra sunkus periferinių kraujagys-lių sutrikimas Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | | Dusulys fizinio krūvio metu | Bronchų spazmas pacientams, kurie serga bronchine astma ar kuriems pasireiškia bronchinės astmos simptomų | | | Rinitas Virškinimo trakto sutrikimai | | Pykinimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas | | | | Burnos džiūvimas Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | | | | Transamina-zių aktyvumo padidėjimas | | Hepatitas Odos ir poodinio audinio sutrikimai | | | Odos padidėjusio jautrumo reakcijos | Psoriazės paūmėjimas, jautrumo šviesai reakcijos, hiperhidrozė, nuplikimas | | Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | | | | | | Artralgija Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai | | | | Laikinas lytinės funkcijos sutrikimas | | Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | | | Krūtinės skausmas, edema, kūno svorio padidėjimas | | | Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę interneto svetainėje http://www.vvkt.lt/ esančią formą, ir pateikti ją Valstybinei vaistų kontrolės tarnybai prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos vienu iš šių būdų: raštu (adresu Žirmūnų g. 139A, LT 09120 Vilnius), faksu (nemokamu fakso numeriu (8 800) 20 131), elektroniniu paštu (adresu [email protected]), per interneto svetainę (adresu http://www.vvkt.lt).