Naklofen

Padidėjęs jautrumas veikliajai medžiagai, natrio metabisulfitui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai. Diklofenako, kaip ir kitokių nesteroidinių vaistinių preparatų nuo uždegimo (NVNU), negalima vartoti pacientams, kuriems acetilsalicilo rūgštis ar kitokie NVNU sukelia astmos, dilgėlinės ar ūminio rinito priepuolį. Aktyvi skrandžio ar žarnyno opa, skrandžio ar žarnyno kraujavimas ar perforacija. Buvę su ankstesniu NVNU vartojimu susiję virškinimo trakto kraujavimas ar perforacija. Aktyvi ar buvusi pasikartojanti pepsinė opa ar kraujavimas (du ir daugiau atskirų patvirtintų išopėjimo ar kraujavimo epizodų). Sunkus kepenų ar inkstų nepakankamumas (žr. 4.4 skyrių). Patvirtintas stazinis širdies nepakankamumas (II-IV NYHA klasė), išeminė širdies liga, periferinių arterijų liga ir (arba) smegenų kraujagyslių liga. Hipovolemija ir dehidratacija. Gydymas antikoaguliantais. Paskutinis nėštumo trimestras (žr. 4.6 skyrių). Žindymo laikotarpis.

Dozavimas Stipriam skausmui malšinti vienos ampulės turinys leidžiamas į raumenis 1-2 kartus per parą, ilgiausiai galima leisti dvi paras iš eilės. Maksimali diklofenako paros dozė 150 mg. Kai tik įmanoma, ši vaistinio preparato forma keičiama kita (skrandyje neiriomis tabletėmis, pailginto atpalaidavimo tabletėmis arba žvakutėmis). Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.4 skyrių). Vartojimo trukmę nustato pacientą gydantis gydytojas. Senyviems pacientams Nors diklofenako farmakokinetika senyvo amžiaus asmenų organizme kliniškai reikšmingai nekinta, jiems rekomenduojama vartoti mažiausią veiksmingą dozę. Pacientams, kurių inkstų ar kepenų funkcija sutrikusi Diklofenako dozės nereikia koreguoti asmenims, sergantiems lengvu inkstų funkcijos sutrikimu. Reikia vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir stebėti inkstų funkciją. Vaistinio preparato dozės nereikia mažinti asmenims, sergantiems lengvu kepenų nepakankamumu. Vaikų populiacija Vaikams Naklofen injekcinio tirpalo vartoti nerekomenduojama. Vartojimo metodas Leisti į raumenis.

Bendroji informacija Nepageidaujamas poveikis gali sumažėti, vartojant mažiausią veiksmingą vaistinio preparato dozę trumpiausią laiką, būtiną simptomų kontrolei (žr. 4.2 skyrių ir žemiau aprašytą pavojų virškinimo traktui bei širdies ir kraujagyslių sistemai). Diklofenako negalima vartoti kartu su sisteminio poveikio NVNU, įskaitant selektyviuosius ciklooksigenazės 2 inhibitorius, nes nėra jokių naudingo sinergetinio poveikio įrodymų, o nepageidaujamas poveikis gali būti adityvus. Senyvus pacientus šiuo vaistiniu preparatu būtina gydyti atsargiai, vadovaujantis bendrosiomis medicininėmis rekomendacijomis. Mažiausią veiksmingą dozę ypač rekomenduojama vartoti nusilpusiems ar mažai sveriantiems senyviems pacientams. NVNU, įskaitant diklofenaką, gali būti susiję su padidėjusia virškinamojo trakto anastomozių nesandarumo rizika. Diklofenaką skiriant po virškinamojo trakto operacijų, gydytojams rekomenduojama būti atsargiems ir atidžiai stebėti pacientų būklę. Vartojant diklofenako, kaip ir kitų NVNU, retais atvejais gali pasireikšti alerginių reakcijų, įskaitant anafilaksines ar anafilaktoidines reakcijas, nors vaistinio preparato ekspozicijos anksčiau ir nebuvo. Padidėjusio jautrumo reakcijos taip pat gali progresuoti į Kounis sindromą – sunkią alerginę reakciją, kuri gali sukelti miokardo infarktą. Vienas tokių reakcijų simptomų gali būti skausmas krūtinės srityje, susijęs su alergine reakcija į diklofenaką. Dėl farmakologinių savybių diklofenakas, kaip ir kiti NVNU, gali slėpti infekcinės ligos požymius ar simptomus. Leidžiant į raumenis reikia griežtai laikytis instrukcijų, kad būtų išvengta nepageidaujamų reiškinių injekcijos vietoje, kurie gali sukelti raumenų silpnumą, raumenų paralyžių, hipoesteziją, embiolia cutis medicamentosa (Nicolau sindromą) ir injekcijos vietos nekrozę. Injekcijos vietos reakcijos Gauta pranešimų apie reakcijas injekcijos vietoje, pasireiškusias po diklofenako injekcijos į raumenis, įskaitant injekcijos vietos nekrozę ir embolia cutis medicamentosa, dar vadinamą Nicolau sindromu (ypač netyčia suleidus vaisto po oda). Diklofenako injekcijai į raumenis reikia pasirinkti tinkamą adatą ir injekcijos metodą (žr. atitinkamai [4.2 ir (arba) 6.6 skyrių]). Su virškinimo traktu susijusi rizika Apie kraujavimą iš virškinimo trakto, virškinimo trakto išopėjimą ar perforaciją, kurie gali būti mirtini, buvo pranešta bet kuriuo gydymo visais NVNU, įskaitant diklofenaką, metu, nepriklausomai nuo to, buvo ar nebuvo įspėjamųjų simptomų ir sunkių virškinimo trakto sutrikimų praeityje. Senyviems pacientams tokio poveikio pasekmės paprastai būna sunkesnės. Jei diklofenaku gydomam pacientui pasireiškia virškinimo trakto kraujavimas ar išopėjimas, šio vaistinio preparato vartojimą būtina nutraukti. Kaip ir vartojant visų NVNU, įskaitant diklofenaką, būtina atidi medicininė priežiūra ir ypač didelis atsargumas skiriant gydymą diklofenaku pacientams, kuriems yra simptomų, rodančių virškinimo trakto (VT) sutrikimą, arba tiems, kuriems anksčiau buvo sutrikimų, rodančių skrandžio arba žarnyno išopėjimą, prakiurimą arba kraujavimą (žr. 4.8 skyrių). VT kraujavimo rizika yra didesnė, jei vartojama didesnė NVNU dozė arba jei pacientui jau buvo pasireiškusi opaligė (ypač jei ji komplikavosi kraujavimu ar perforacija). NVNU nepageidaujamas reakcijas, ypač kraujavimą iš virškinimo trakto ir jo perforaciją, kurie gali būti mirtini, senyviems žmonėms sukelia dažniau. Siekiant sumažinti toksinio poveikio virškinimo traktui riziką pacientams, kurie sirgo opalige (ypač jei ji komplikavosi kraujavimu ar perforacija), bei senyviems žmonėms, gydymą reikia pradėti ir tęsti mažiausia veiksminga doze. Reikia apsvarstyti, ar tokiems pacientams, o taip pat pacientams, kuriems kartu reikia vartoti vaistinių preparatų, kuriuose yra maža acetilsalicilo rūgšties (ASR)/aspirino dozė, arba kitų virškinimo trakto sutrikimų riziką didinti galinčių vaistinių preparatų, nereikia skirti kartu vartoti apsaugantį poveikį sukeliančių vaistinių preparatų (pvz., protonų siurblio inhibitorių arba mizoprostolio). Pacientai (ypač senyvi), kuriems buvo pasireiškęs toksinis poveikis virškinimo traktui, turi pranešti apie bet kokius neįprastus su pilvu susijusius simptomus (ypač kraujavimą iš virškinimo trakto). Pacientus, kurie kartu vartoja vaistinių preparatų, galinčių didinti išopėjimo ar kraujavimo riziką, pvz., sisteminio poveikio kortikosteroidų, antikoaguliantų, trombocitų funkciją slopinančių vaistinių preparatų ar selektyviųjų serotonino reabsorbcijos inhibitorių, rekomenduojama gydyti atsargiai (žr. 4.5 skyrių). Be to, gydytojas turi atidžiai prižiūrėti pacientus, kurie serga opiniu kolitu arba Krono liga. Tokius pacientus reikia gydyti atsargiai, nes jų būklė gali pasunkėti (žr. 4.8 skyrių). Poveikis kepenims Skiriant diklofenako pacientams, kuriems yra kepenų funkcijos sutrikimas, būtina atidi medicininė priežiūra, nes jų būklė gali pasunkėti. Kaip ir vartojant visų NVNU, įskaitant diklofenaką, gali padidėti vieno ar kelių kepenų fermentų aktyvumas. Diklofenaku gydant ilgai, atsargumo dėlei reikia reguliariai tikrinti kepenų funkciją. Jeigu nuolat nustatomi nenormalūs kepenų funkcijos tyrimų rodmenys arba šie rodmenys blogėja, atsiranda kepenų ligą rodančių klinikinių požymių ar simptomų arba yra kokių nors kitų apraiškų (pvz., eozinofilija, bėrimas), diklofenako vartojimą reikia nutraukti. Vartojant diklofenaką, hepatitas gali pasireikšti be perspėjamųjų simptomų. Diklofenako reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems pasireiškia hepatinė porfirija, nes vaistinis preparatas gali išprovokuoti priepuolį. Poveikis inkstams Gauta pranešimų apie skysčių susilaikymą ir edemą, susijusius su gydymu NVNU, įskaitant diklofenaką, todėl juo rekomenduojama labai atsargiai gydyti pacientus, kuriems yra širdies arba inkstų funkcijos sutrikimas ar buvo diagnozuota arterinė hipertenzija, senyvus pacientus, pacientus, kurie kartu vartoja diuretikų ar vaistinių preparatų, galinčių reikšmingai veikti inkstų funkciją, bei pacientus, kurių organizme yra labai sumažėjęs ekstraląstelinio skysčio kiekis, pvz., prieš didelę chirurginę operaciją arba po jos (žr. 4.3 skyrių). Tokiais atvejais gydymo diklofenaku metu atsargumo dėlei rekomenduojama stebėti inkstų funkciją. Nutraukus gydymą, būklė dažniausiai vėl tampa tokia, kokia buvo prieš gydymą. Poveikis širdies kraujagyslėms bei galvos smegenų kraujagyslėms Pacientus, kuriems jau buvo padidėjęs kraujospūdis ir (arba) pasireiškęs lengvas stazinis širdies nepakankamumas, gydymosi NVNU metu reikia konsultuoti ir tinkamai stebėti dėl galimo skysčių susilaikymo ir edemos, susijusios su NVNU vartojimu. Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys nuosekliai patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu. Pacientus, kurie turi reikšmingų širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių rizikos veiksnių, pavyzdžiui, padidėjusį kraujospūdį, hiperlipidemiją, serga cukriniu diabetu, rūko, diklofenaku galima gydyti tik kruopščiai apsvarsčius. Kadangi su širdies ir kraujagyslių sistema susijusi rizika gali didėti, jei vartojama didesnė dozė arba ilgėja ekspozicijos trukmė, būtina kiek įmanoma trumpiau vartoti mažiausią veiksmingą paros dozę. Būtina periodiškai iš naujo įvertinti poreikį pacientui lengvinti simptomus bei reakciją į gydymą. Pacientai turi būti perspėti dėl sunkių arterijų trombozės reiškinių požymių ir simptomų (pvz., krūtinės skausmo, dusulio, silpnumo, kalbos susilpnėjimo), kurie gali atsirasti staiga. Pacientams reikia nurodyti, kad, pasireiškus bet kuriam iš tokių požymių, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. Odos reakcijos Labai retai, vartojant diklofenaką gali pasitaikyti sunkių odos reakcijų, tokių kaip eksfoliacinis dermatitas, Stivenso-Džonsono (Stevens-Jonhson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė ir vaistų sukeltas išplitęs fiksuotas pūslinis (buliozinis) odos bėrimas (žr. 4.8 skyrių), kurios gali baigtis mirtimi. Didžiausia rizika šių būklių išsivystymui yra pati gydymo pradžia, šios reakcijos dažniausiai pasireiškia per pirmąjį gydymo mėnesį. Vos tik pasireiškus odos bėrimams, gleivinės pažeidimams, ar bet kokiems kitiems padidėjusio jautrumo požymiams Naklofen vartojimą reikia nedelsiant nutraukti. Poveikis kraujui Ilgalaikio gydymo diklofenaku, kaip ir kitais NVNU, metu rekomenduojama stebėti kraujo ląstelių kiekį. Diklofenakas, kaip ir kitokie NVNU, gali sukelti laikiną trombocitų agregacijos slopinimą. Reikia atidžiai stebėti pacientus, kurių hemostazė yra sutrikusi. Anksčiau diagnozuota astma Pacientams, kuriems yra diagnozuota astma, sezoninis alerginis rinitas, nosies gleivinės paburkimas (t. y. nosies polipai), lėtinė obstrukcinė plaučių liga arba lėtinė infekcinė kvėpavimo takų liga (ypač susijusi su į alerginį rinitą panašiais simptomais), NVNU sukeltos reakcijos, pvz., astmos paūmėjimas (vadinamasis analgetikų netoleravimas/ analgetikų sukelta astma), Kvinkės edema arba dilgėlinė pasireiškia dažniau nei kitiems pacientams. Dėl šios priežasties, gydant tokius pacientus, rekomenduojama imtis specialių atsargumo priemonių (būti pasiruošus skubiai suteikti pagalbą). Tai taikoma ir pacientams, kuriems pasireiškia alergija (pvz., odos reakcijos, niežulys ar dilgėlinė) kitokioms medžiagoms. Ypač atsargiai diklofenako astma sergantiems pacientams rekomenduojama skirti vartoti parenteriniu būdu, kadangi simptomai gali paūmėti. Kadangi yra buvę keli aseptinio meningito atvejai, pacientai, sergantys kolagenoze, diklofenako ir kitų NVNU turi vartoti atsargiai. Naklofen sudėtyje yra benzilo alkoholio. Negalima duoti naujagimiams (iki 4 savaičių). Naujagimiams ir neišnešiotiems naujagimiams benzilo alkoholis siejamas su sunkaus šalutinio poveikio, įskaitant kvėpavimo sutrikimą, vadinamąjį žiopčiojimo sindromą (simptomai yra ryškus dusulio sindromas, hipotenzija, bradikardija ir širdies ir kraujagyslių kolapsas) rizika. Minimalus benzilo alkoholio kiekis, galintis sukelti toksinį poveikį, nežinomas. Benzilo alkoholis gali sukelti alerginių reakcijų. Negalima vartoti ilgiau nei savaitę mažiems vaikams (jaunesniems kaip 3 metų). Dėl susikaupimo ir toksinio poveikio rizikos (metabolinės acidozės) dideli kiekiai turi būti vartojami atsargiai ir tik tuo atveju, jeigu būtina, ypač asmenims, kuriems yra kepenų arba inkstų pažeidimas. Naklofen sudėtyje yra natrio metabisulfito. Retais atvejais gali sukelti sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų ir bronchų spazmą. Naklofen sudėtyje yra propilenglikolio. Vartojimas su bet kokiu alkoholdehidrogenazės substratu, pavyzdžiui, etanoliu, naujagimiams gali sukelti sunkų nepageidaujamą poveikį.

1 lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos suskirstytos pagal dažnį (dažnesnės paminėtos pirmiau). Nepageidaujamo poveikio dažnis apibūdinamas taip: labai dažnas (≥ 1/10); dažnas (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10); nedažnas (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100); retas (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1 000); labai retas (< 1/10 000); nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis). Toliau išvardytas nepageidaujamas poveikis apima poveikį, nustatytą tiek trumpalaikio, tiek ilgalaikio gydymo atveju. | Dažni | Reti | Labai reti | Dažnis nežinomas Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai | | | Trombocitopenija, leukopenija, anemija (įskaitant hemolizinę ir aplazinę anemiją), agranulocitozė. | Imuninės sistemos sutrikimai | | Padidėjęs jautrumas, anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos (įskaitant bronchų spazmą, angioneurozinę edemą, hipotenziją ir šoką). | Angioneurozinė edema (įskaitant veido edemą), niežulys, dilgėlinė. | Psichikos sutrikimai | | | Dezorientacija, depresija, nemiga, pavargimas, košmariški sapnai, dirglumas, psichikos sutrikimas. | Nervų sistemos sutrikimai | Galvos skausmas, svaigulys. | Somnolencija, nuovargis. | Parestezija, atminties pablogėjimas, traukuliai, nerimas, tremoras, aseptinis meningitas, skonio pojūčio sutrikimas, smegenų kraujagyslių sutrikimas. | Sumišimas, haliucinacijos, bendrasis negalavimas. Akių sutrikimai | | | Regos sutrikimas, matomo vaizdo neryškumas, diplopija. | Ausų ir labirintų sutrikimai | Galvos sukimasis (vertigo). | | Spengimas ausyse, klausos pablogėjimas. | Širdies sutrikimai | | Skysčio susilaikymas ir edema. | Palpitacija, krūtinės skausmas, širdies nepakankamumas, miokardo infarktas. | Kounis sindromas. Kraujagyslių sutrikimai | | | Hipertenzija, hipotenzija, vaskulitas. | Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | | Astma (įskaitant dispnėją). | Pneumonitas. | Virškinimo trakto sutrikimai | Pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, pilvo skausmas, pilvo pūtimas, anoreksija. | Gastritas, virškinimo trakto kraujavimas, vėmimas krauju, melena, viduriavimas kraujingomis išmatomis, virškinimo trakto opa su kraujavimu ar perforacija arba be jų. | Kolitas (įskaitant hemoraginį kolitą ir opinio kolito ar Krono ligos paūmėjimą), vidurių užkietėjimas, stomatitas (įskaitant opinį stomatitą), glositas, stemplės sutrikimai, į diafragmą panašios žarnyno striktūros, pankreatitas. | Išeminis kolitas. Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai | Transaminazių aktyvumo padidėjimas. | Gelta, besimptomis hepatitas, ūminis hepatitas, lėtinis aktyvus hepatitas, cholestazė. | Žaibinis hepatitas, kepenų nekrozė, kepenų nepakankamumas. | Odos ir poodinio audinio sutrikimai | Išbėrimas. | Dilgėlinė. | Pūslinė erupcija, egzema, eritema, daugiaformė eritema, Stivenso-Džonsono (Stevens-Johnson) sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (Lajelio [Lyell] sindromas), eksfoliacinis dermatitas, plaukų slinkimas, jautrumo šviesai reakcija, purpura, alerginė purpura, niežėjimas. | Vaistų sukeltas fiksuotas odos bėrimas, Vaistų sukeltas išplitęs fiksuotas pūslinis (buliozinis) odos bėrimas Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai | | | Inkstų nepakankamumas, ūminis inkstų nepakankamumas, hematurija, proteinurija, nefrozinis sindromas, intersticinis nefritas, papilinė nekrozė. | Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Injekcijos vietos reakcija, injekcijos vietos skausmas, injekcijos vietos sukietėjimas. | Edema. | | Embolia cutis medicamentosa (Nicolau sindromas) Infekcijos ir infestacijos | | | Injekcijos vietos abscesas. | Injekcijos vietos nekrozė. Klinikiniai tyrimai ir epidemiologiniai duomenys nuosekliai patvirtina, kad diklofenako vartojimas, ypač didelėmis dozėmis (150 mg per parą) ir ilgą laiką, gali būti susijęs su arterijų trombozės reiškinių (pvz., miokardo infarkto arba insulto) rizikos padidėjimu (žr. 4.3 ir 4.4 skyrius). Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę ir pateikę pranešimo formą Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje https://vvkt.lrv.lt/lt/ nurodytais būdais.