RELIUM

Dozavimas Dozavimas ir vartojimo trukmė nustatoma remiantis konkretaus paciento sveikatos būkle. Suaugę žmonės Sunkios nerimo ir sujaudinimo būklės gydymas: 10 mg dozė suleidžiama į raumenis ar veną. Po 4 valandų ją reikia pakartoti. Baltosios karštinės gydymas: 10 – 20 mg suleidžiama į raumenis ar veną. Ūminiam raumenų spazmui šalinti suleidžiama į raumenis ar veną 10 mg dozė. Po 4 valandų ją reikia pakartoti. Tetanijos atveju kas 4 valandas reikia injekuoti į veną 0,1 – 0,3 mg/kg kūno svorio dozę arba kas 24 valandas sulašinti į veną 3 – 10 mg/kg kūno svorio dozę. Dozių kiekis priklauso nuo paciento būklės pagerėjimo. Epilepsijos traukulių priepuolio ar epilepsinės būklės atveju injekuojama į veną 0,15 – 0,25 mg/kg kūno svorio dozė (paprastai 10 – 20 mg vaistinio preparato). Jeigu reikia dozę galima kartoti praėjus 30 – 60 minučių Po to, kai priepuolis pasibaigė, tam, kad jis nesikartotų, per 24 valandas galima sulašinti į veną ne didesnę kaip 3 mg/kg kūno svorio dozę. Premedikacijai injekuojama 0,1 – 0,2 mg/kg kūno svorio dozė. Senyviems pacientams Senyvo amžiaus pacientai yra jautresni vaistinių preparatų, veikiančių centrinę nervų sistemą, poveikiui. Dozės neturėtų viršyti pusės suaugusiems žmonėms skirtos dozės. Pacientams, kurių inkstų ir (arba) kepenų funkcija sutrikusi Pacientams, sergantiems inkstų ir (arba) kepenų funkcijos nepakankamumu, vaistinio preparato reikia skirti atsargiai. Kiekvienam pacientui reikia individualiai nustatyti dozę, priklausomai nuo inkstų ir (arba) kepenų nepakankamumo laipsnio. Vaikų populiacija Epilepsinės būklės atveju injekuojama į veną 0,2 – 0,3 mg/kg kūno svorio dozė (arba 1 mg kiekvieniems paciento amžiaus metams). Jeigu reikia po 30 – 60 minučių dozę galima kartoti. Kadangi vaistinio preparato sudėtyje yra benzilo alkoholio, RELIUM neturi būti skiriamas naujagimiams. Gydymo trukmė Gydyti rekomenduojama kaip galima trumpiau. Ilgalaikis vaistinio preparato vartojimas nerekomenduojamas dėl tolerancijos ir pripratimo simptomų išsivystymo. Vartojimo metodas Injekcijos į raumenis Į raumenis vaistinio preparato galima leisti tik išimtinais atvejais, kai į veną leisti arba vartoti kitą vaistinio preparato formą neįmanoma, tačiau injekcija į raumenis yra skausminga, o absorbcija nenuspėjama. RELIUM injekcinio tirpalo reikia suleisti giliai į stambią raumenų grupę (vaistinis preparatas absorbuojamas santykinai lėtai). Injekcijos į veną RELIUM injekcinį tirpalą reikia leisti lėtai (maksimaliai 1 ml tirpalo per minutę) į stambią veną alkūnės duobėje. Lašinimas į veną Paruoštas RELIUM tirpalas (žr. 6.6 sk.) lašinamas lėtai. Per greitai injekuojamas vaistinis preparatas gali sukelti kvėpavimo sutrikimą ir kraujospūdžio sumažėjimą. Vaistinio preparato leidžiant į veną, visada turi dalyvauti antras žmogus (išskyrus atvejus, kai teikiama skubi pagalba), turi būti parengtos gaivinimo priemonės. Po vaistinio preparato suleidimo gydytojas pacientą turėtų stebėti dar bent valandą. Į namus išleidžiamą ligonį visada turi lydėti už jį atsakingas suaugęs žmogus. Ligonį reikia perspėti, kad po šio vaistinio preparato injekcijos 24 valandas draudžiama vairuoti bei valdyti mechanizmus. Vaistinio preparato skiesti nerekomenduojama, išskyrus atvejus, kai į veną lėtai lašinamas dideliu 0,9 % natrio chlorido ar gliukozės tirpalo kiekiu atskiestas vaistinis preparatas, pvz., gydant tetaniją ar epilepsinę būklę. 500 ml infuzinio tirpalo negali būti daugiau kaip 40 mg (8 ml) diazepamo. Tirpalą būtina paruošti prieš pat vartojimą ir suvartoti per 6 valandas.

Prieš pradedant gydymą diazepamu, reikia atidžiai ištirti esamus sutrikimus. Injekcinio diazepamo tirpalo nerekomenduojama skirti pacientams, sergantiems organine smegenų liga (ypač aterosklerozės sukelta) ar lėtiniu kvėpavimo funkcijos nepakankamumu. Vis dėlto, jei teikiama skubi pagalba arba toks pacientas gydomas ligoninėje, injekcinio tirpalo leisti galima, tik būtina vartoti mažesnę dozę. Jeigu vaistas leidžiamas į veną, jis turi būti leidžiamas lėtai. Bendra informacija, susijusi su gydymo benzodiazepinais poveikiais, kurią reikėtų apsvarstyti prieš pradedant vartoti diazepamą. Rizika vartojant kartu su opioidais Kartu vartojami diazepamas ir opioidai gali sukelti slopinamąjį poveikį, kvėpavimo slopinimą, komą ir mirtį. Dėl šių rizikų skirti raminamųjų vaistinių preparatų, tokių kaip benzodiazepinai ar į juos panašūs vaistiniai preparatai, kartu su opioidais reiktų tik pacientams, kuriems nėra alternatyvių gydymo galimybių. Jei buvo priimtas sprendimas paskirti diazepamą kartu su opioidais, būtina vartoti mažiausią veiksmingą dozę ir gydymo trukmė turi būti kiek įmanoma trumpesnė (taip pat žr. bendras dozavimo rekomendacijas 4.2 skyriuje). Pacientai turi būti atidžiai stebimi dėl kvėpavimo slopinimo ir slopinamojo poveikio sedacijos požymių ir simptomų. Dėl to primygtinai rekomenduojama informuoti pacientus ir, esant reikalui, juos prižiūrinčius asmenis apie šiuos simptomus (žr. 4.5 skyrių). Toleravimas Reguliarus benzodiazepinų, įskaitant ir diazepamą, vartojimas, po keleto savaičių gali sąlygoti jų poveikio sumažėjimą. Priklausomybė Jei benzodiazepinų vartojama ilgą laiką, galima fizinė ir psichinė priklausomybė. Kuo didesnė dozė ir vartojimo trukmė, tuo didesnė priklausomybės rizika. Be to, didesnė rizika gresia pacientams, kurie praeityje piktnaudžiavo alkoholiu arba vaistiniais preparatais. Jeigu atsiranda fizinė priklausomybė, staiga nutraukus gydymą, pasireiškia nutraukimo sindromo simptomų, kaip antai galvos ir raumenų skausmas, sujaudinimas ir emocinė įtampa, nerimastingumas, konfūzija, dezorientacija, dirglumas, nemiga. Sunkiais atvejais būna tokių simptomų: realybės jausmo praradimas, asmenybės sutrikimas, padidėja jautrumas šviesai, garsui ir lytėjimui, juntamas dilgčiojimas galūnėse, galūnių sustingimas, pasireiškia haliucinacijos ir traukuliai. Anterogradinė amnezija Diazepamas, kaip benzodiazepinai ir panašūs vaistiniai preparatai, gali sukelti anterogradinę amneziją. Ši būklė dažniausiai atsiranda po vaistinio preparato suleidimo praėjus kelioms valandoms, ypač jeigu buvo didelė dozė. Norint sumažinti amnezijos pasireiškimo galimybę, rekomenduojama užtikrinti tai, kad ligonis galės 7 - 8 valandas nepertraukiamai miegoti. Psichinė ir paradoksinės reakcijos Diazepamas, kaip ir kiti benzodiazepinai, gali sukelti psichines ir paradoksines reakcijas, tokias kaip: neramumas, sujaudinimas, dirglumas, agresyvumas, košmarai, haliucinacijos, psichozės, somnambulizmas, asmenybės sutrikimas, sustiprėjusi nemiga ir kitus nepageidaujamus elgesio poveikius. Šios reakcijos atsiranda daug dažniau senyviems pacientams ir vaikams. Atsiradus tokiems simptomams, diazepamo vartojimą reikia nutraukti. Specialios pacientų grupės Vyresniems (negu 65 metų) žmonėms RELIUM reikia vartoti atsargiai, nes jiems vaistinis preparatas gali sukelti sunkesnį nepageidaujamą poveikį, ypač orientacijos ir judesių koordinacijos sutrikimą. Diazepamo draudžiama vartoti pacientams, sergantiems sunkiu kepenų nepakankamumu (žr. 4.3 sk.), nes jis gali pagreitinti kepenų encefalopatijos išsivystymą. Ligoniams, kurių nepakankama kepenų ir (ar) inkstų veikla diazepamo būtina vartoti atsargiai (žr. 4.2. sk.). Pacientai, sergantys lėtiniu kvėpavimo funkcijos nepakankamumu, diazepamą turėtų vartoti atsargiai, nes įrodyta, jog benzodiazepinai pasižymi smegenų kvėpavimo centrą slopinančiu poveikiu. Gali reikėti sumažinti dozę. Diazepamas turėtų būti atsargiai skiriamas pacientams, kuriems pasireiškia depresijos simptomai. Šie pacientai gali būti linkę į savižudybę. Dėl tyčinio perdozavimo galimybės, tokiems pacientams diazepamas turi būti išrašomas mažiausiomis galimomis dozėmis. Benzodiazepinai ir panašūs vaistiniai preparatai vieni neturėtų būti vartojami depresijos ar su depresija susijusio nerimo gydymui. Gydymas vien tik šiais vaistiniais preparatais, gali sustiprinti polinkį į savižudybę. Benzodiazepinai turėtų būti atsargiai skiriami pacientams, kurie praeityje piktnaudžiavo alkoholiu arba vaistiniais preparatais. Tokius pacientus gydymo metu būtina atidžiai prižiūrėti, kadangi jiems dažniau gali atsirasti pripratimas ir psichinė priklausomybė. Diazepamo reikia skirti atsargiai pacientams, sergantiems porfirija, kadangi vaistinis preparatas gali stiprinti šios ligos simptomus. Vaikų populiacija Diazepamo reikia vartoti labai atsargiai vaikams, kadangi jiems vaistinis preparatas gali sukelti sunkesnį nepageidaujamą poveikį, pvz.: gali pasireikšti ūminis kvėpavimo nepakankamumas. Informacija apie pagalbines medžiagas, kurių poveikis žinomas Kiekviename šio vaistinio preparato mililitre yra 15,5 mg benzilo alkoholio. Benzilo alkoholio vartojimas į veną buvo susijęs su sunkiu nepageidaujamu poveikiu ir naujagimių mirtimi (žiopčiojimo sindromu, angl. gasping syndrome). Minimalus benzilo alkoholio kiekis, galintis sukelti toksinį poveikį, nežinomas. Mažiems vaikams padidėjusi rizika, susijusi su kaupimu. Dėl susikaupimo ir toksinio poveikio rizikos (metabolinės acidozės) dideli kiekiai turi būti vartojami atsargiai ir tik tuo atveju, jeigu būtina, ypač asmenims, kuriems yra kepenų ar inkstų pažeidimas. Kiekviename šio vaistinio preparato mililitre yra 1 mg benzoinės rūgšties (E210) ir 49 mg natrio benzoato (E211). Dėl bilirubino išstūmimo iš jungties su albuminu padidėjusi bilirubinemija gali sunkinti naujagimių geltą, dėl kurios gali pasireikšti branduolių gelta (kernicterus; nekonjuguoto bilirubino sankaupos galvos smegenų audinyje). Vaistinio preparato sudėtyje yra 12,5 tūrio proc. etanolio t.y. 1 ml yra 100 mg. Skiriant šio vaistinio preparato vaikams arba didelės rizikos grupės pacientams, pvz., sergantiems kepenų ligomis ar epilepsija arba alkoholizmu, būtina į tai atsižvelgti. Kiekviename šio vaistinio preparato mililitre yra 455 mg propilenglikolio (E1520). Rekomenduojamų dozių intervale nuo 0,1 iki 10 mg/kg kūno svorio per dieną, propilenglikolio kiekis yra atitinkamai nuo 54,6 mg iki 910 mg/kg kūno svorio per dieną. Vartojimas su bet kokiu alkoholdehidrogenazės substratu, pavyzdžiui, etanoliu, naujagimiams gali sukelti sunkų nepageidaujamą poveikį. Vartojimas su bet kokiu alkoholdehidrogenazės substratu, pavyzdžiui, etanoliu, jaunesniam kaip 5 metų vaikui gali sukelti sunkų nepageidaujamą poveikį. Nors neįrodyta, kad propilenglikolis sukelia toksinį poveikį gyvūnų ar žmonių reprodukcijai ar vystymuisi, jis gali daryti įtaką vaisiui ir yra aptiktas piene. Taigi, propilenglikolio vartojimas nėščiai pacientei ar žindyvei turi būti apgalvotas kiekvienu konkrečiu atveju. Medicininis stebėjimas reikalingas pacientams, kurių sutrikusi inkstų ar kepenų funkcija, kadangi gauta pranešimų apie propilenglikoliui priskirtus įvairius nepageidaujamus reiškinius, tokius, kaip inkstų funkcijos sutrikimas (ūminė kanalėlių nekrozė), ūminis inkstų nepakankamumas ir kepenų funkcijos sutrikimas. Gauta pranešimų apie įvairius nepageidaujamus reiškinius, tokius, kaip hiperosmoliališkumas, pieno rūgšties acidozė, inkstų funkcijos sutrikimas (ūminė kanalėlių nekrozė), ūminis inkstų nepakankamumas, toksinis poveikis širdžiai (aritmija, hipotenzija), centrinės nervų sistemos sutrikimai (depresija, koma, traukulių priepuoliai), kvėpavimo slopinimas, dusulys, kepenų funkcijos sutrikimas, hemolizinė reakcija (intravaskulinė hemolizė) ir hemoglobinurija ar multisisteminis organų funkcijos sutrikimas, susijusius su didelių dozių ar užsitęsusiu propilenglikolio vartojimu. Taigi, didesnės kaip 500 mg/kg paros dozės gali būti vartojamos vyresniems kaip 5 metų vaikams, bet turi būti apgalvotos kiekvienu konkrečiu atveju. Nutraukus propilenglikolio vartojimą nepageidaujami reiškiniai paprastai yra grįžtami ir dar sunkesni, kuomet gali prireikti hemodializės. Reikalingas paciento medicininis stebėjimas

Nepageidaujamo poveikio dažnis ir stiprumas priklauso nuo paciento individualaus jautrumo ir vaisto dozės. Nepageidaujamo poveikio dažnis negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis. Širdies sutrikimai Bradikardija, krūtinės skausmas. Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai Kraujo morfologinės sudėties pokyčiai (trombocitopenija, leukopenija, agranulocitozė). Nervų sistemos sutrikimai Mieguistumas, reakcijos susilpnėjimas, galvos skausmas ir svaigimas, konfūzija ir dezorientacija, anterogradinė amnezija, ataksija. Minėti poveikiai dažniausiai atsiranda gydymo pradžioje, senyviems žmonėms (žr. 4.4 skyrių), ir sumažėja toliau tęsiant gydymą. Jeigu poveikis yra sunkus, atitinkamas dozės sumažinimas dažniausiai jį palengvina bei suretina atsiradimo dažnį. Kartais, taip pat kaip ir vartojant kitus benzodiazepinus, ypač vartojant dideles dozes, gali atsirasti dizartrija su neaiškia kalba ir netaisyklingu tarimu, atminties ir libido sutrikimai. Akių sutrikimai Regėjimo sutrikimai (susilieja, dvejinasi vaizdas). Ausų ir labirintų sutrikimai Galvos sukimasis (vertigo). Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai Apnėja (toks poveikis retas ir dažniau pasireiškia po vaistinio preparato suleidimo į veną), kvėpavimo slopinimas (dažniausiai pasireiškiantis diazepamo suleidus į veną). Virškinimo trakto sutrikimai Pykinimas, skrandžio funkcijos sutrikimas, burnos džiūvimas – pasireiškia retai. Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai Šlapimo susilaikymas ar nelaikymas. Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai Drebulys, miastenija. Metabolizmo ir mitybos sutrikimai Apetito stoka. Kraujagyslių sutrikimai Nežymus kraujospūdžio sumažėjimas. Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai Bendras silpnumas, alpulys. Vaisto greitai suleidus į veną, buvo kraujotakos ir kvėpavimo sustojimo atvejų. Šios rūšies komplikacijų beveik visiškai galima išvengti pacientui gulint visos procedūros (vaistinį preparatą leidžiant ar lašinant) metu bei diazepamą leidžiant rekomenduojamu greičiu. Injekcijos vietoje kartais gali atsirasti flebitas. Vaistinio preparato suleidus į raumenis dažnai gali būti dūrio vietos skausmas, o kartais eritema. Imuninės sistemos sutrikimai Padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant anafilaksiją, pasireiškia retai. Odos ir poodinio audinio sutrikimai Alerginės odos reakcijos (išbėrimas, niežulys, dilgėlinė). Kepenų, tulžies pūslės ir latakų sutrikimai Aminotransferazių aktyvumo nežymus padidėjimas, kepenų aktyvumo sutrikimas, įskaitant geltos atsiradimą. Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai Lytinio potraukio sumažėjimas, menstruacijų sutrikimai. Psichikos sutrikimai Paradoksinė reakcija – psichomotorinis sujaudinimas, nerimas, nemiga, padidėjęs jaudrumas ir agresyvumas, drebulys, traukuliai. Paradoksinė reakcija dažniausiai pasireiškia išgėrus alkoholio, senyvo amžiaus pacientams, taip pat pacientams, sergantiems psichikos liga. Diazepamas, net vartojamas gydomosiomis dozėmis, gali sukelti fizinį ir psichinį priklausomumą, todėl nutraukus gydymą gali pasireikšti nutraukimo sindromas. Pacientai, piktnaudžiaujantys alkoholiu ar vaistiniais preparatais, turi stipresnį polinkį išsivystyti priklausomybei. Gydant diazepamu, nediagnozuota depresija gali tapti pastebima. Vaikų populiacija Apie specifinį vaikams nepageidaujamą poveikį skaitykite 4.4 skyriuje. Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę ir pateikę pranešimo formą Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje https://vvkt.lrv.lt/lt/ nurodytais būdais.