Roqurum

Dozavimas Rokuronio bromidas, kaip ir kiti nervo ir raumens jungtį blokuojantys preparatai, turi būti skiriamas vartoti tik patyrusio gydytojo, kuris išmano apie šio vaistinio preparato veikimą ir vartojimą, arba jam prižiūrint. Rokuronio bromido, kaip ir kitų nervo ir raumens jungtį blokuojančių vaistinių preparatų, dozė kiekvienam pacientui individuali. Nustatant dozę, reikia atsižvelgti į anestezijos metodą ir būsimos operacijos trukmę, sedacijos metodą, numatomą plaučių ventiliacijos trukmę, galimą sąveiką su kitais kartu vartojamais vaistiniais preparatais bei ligonio būklę. Nervo ir raumens jungties blokados eigą ir išnykimą rekomenduojama stebėti atitinkama technika. Inhaliuojamieji anestetikai rokuronio bromido sukeliamą nervo ir raumens jungties blokadą sustiprina. Kai lakiosios medžiagos koncentracija audiniuose tampa tokia, kad galėtų pasireikšti sąveika, šis sustiprėjimas anestezijos metu tampa svarbus, taigi rokuronio bromido dozę reikia keisti (švirkšti rečiau arba švirkšti mažesnes palaikomąsias dozes), o ilgų procedūrų (ilgesnių nei 1 val.) metu, taikant inhaliuojamąją anesteziją, jo infuzuoti lėčiau (žr. 4.5 skyrių). Nustatant reikiamą dozę suaugusiems žmonėms, gali būti naudingos toliau pateikiamos bendrosios trachėjos intubacijos, raumenų relaksacijos trumpų ir ilgų chirurginių procedūrų metu bei preparato vartojimo intensyviosios terapijos skyriuje rekomendacijos. Chirurginės procedūros Trachėjos intubacija Sukeliant įprastinę anesteziją, standartinė rokuronio bromido dozė, beveik visiems pacientams po 60 sekundžių sukelianti tinkamas intubacijos sąlygas, yra 0,6 mg/kg. Jei trachėjos intubaciją reikia lengvinti skubios anestezijos metu, rekomenduojama vartoti 1 mg/kg rokuronio bromido dozę. Tinkamos intubacijos sąlygos tokiu atveju beveik visiems ligoniams būna po 60 sekundžių. Jei skubi anestezija sukeliama 0,6 mg/kg rokuronio bromido doze, pacientą intubuoti rekomenduojama praėjus 90 sekundžių po rokuronio bromido sušvirkštimo. Apie rokuronio bromido vartojimą skubios anestezijos metu pacientėms, kurioms atliekama cezario pjūvio operacija, žr. 4.6 skyriuje. Didelės dozės Pavieniams asmenims, kuriems dėl tam tikrų priežasčių reikėjo didelių vaistinio preparato dozių, chirurginių operacijų metu buvo vartojamos pradinės iki 2 mg/kg rokuronio bromido dozės ir nepageidaujamo poveikio širdies ir kraujagyslių sistemai nenustatyta. Vartojant tokias dideles rokuronio bromido dozes, veikimas prasideda greičiau ir trunka ilgiau (žr. 5.1 skyrių). Palaikomoji dozė Rekomenduojama palaikomoji rokuronio bromido dozė – 0,15 mg/kg. Ilgalaikės inhaliuojamosios anestezijos metu rokuronio bromido dozę reikia sumažinti iki 0,075-0,1 mg/kg. Palaikomąją dozę geriausiai skirti, kai nykščio trūkčiojimo dydis atsinaujina iki 25 proc. kontrolinio dydžio arba kai į keturių stimulų seką pasireiškia 2-3 reakcijos. Nepertraukiama infuzija Jeigu skiriama nepertraukiama rokuronio bromido infuzija, rekomenduojama sušvirkšti įsotinamąją 0,6 mg kg-1 rokuronio bromido dozę, o kai nervo ir raumens jungties blokada pradės mažėti, pradėti infuziją. Infuzijos greitį reikia nustatyti tokį, kad nykščio trūkčiojimų dydis būtų lygus 10 proc. kontrolinio trūkčiojimų dydžio arba į keturių stimulų seką būtų 1-2 reakcijos. Suaugusiems žmonėms intraveninės anestezijos metu infuzijos greitis, būtinas reikiamai nervo ir raumens jungties blokadai palaikyti, yra 0,3-0,6 mg/kg.val.-1, o inhaliacinės anestezijos atveju - 0,3-0,4 mg/kg.val.-1. Nervo ir raumens jungties blokadą rekomenduojama stebėti nuolat, kadangi infuzijos greitis įvairiems ligoniams būna skirtingas ir priklauso nuo anestezijos metodo. Kūdikiai, vaikai ir paaugliai Kūdikiams (28 dienų - 23 mėnesių), vaikams (2-11 metų) ir paaugliams (12-18 metų) įprastinės anestezijos atveju rekomenduojamos intubacinė ir palaikomoji dozės yra panašios į suaugusiųjų. Ilgalaikės infuzijos greitis pediatrijoje pacientams toks pat, kaip suaugusiųjų. Vaikams gali prireikti greitesnės infuzijos. Vaikams rekomenduojamas toks pat pradinės infuzijos greitis, kaip suaugusiesiems, kurį reikia nustatyti tokį, kad procedūros metu nykščio trūkčiojimų dydis būtų lygus 10 proc. kontrolinio trūkčiojimų dydžio arba į keturių stimulų seką būtų 1-2 reakcijos. Duomenų, patvirtinančių rokuronio bromido dozavimo rekomendacijas naujagimiams (0-1 mėnesio), nepakanka. Anestezijos sukėlimo rokuronio bromidu kūdikiams, vaikams ir paaugliams patirtis ribota. Taigi rokuronio bromidu lengvinti trachėjos intubaciją skubiai sukeliant anesteziją tokiems pacientams nerekomenduojama. Senyvi, kepenų ir (ar) tulžies takų liga sergantys pacientai ir (ar) ligoniai, kuriems diagnozuotas inkstų nepakankamumas Standartinė intubacinė dozė senyviems žmonėms ir ligoniams, kurie serga kepenų ir (ar) tulžies takų liga, ir (ar) ligoniams, kuriems diagnozuotas inkstų nepakankamumas, įprastinės anestezijos atveju - 0,6 mg/kg rokuronio bromido. Anesteziją sukeliant skubiai, kai tikimasi, kad operacija truks ilgiau nei paprastai, reikia apgalvotai vartoti 0,6 mg/kg rokuronio bromido dozę. Nepriklausomai nuo anestezijos būdo, rekomenduojama palaikomoji rokuronio bromido dozė tokiems pacientams - 0,075-0,1 mg/kg, o rekomenduojamas infuzijos greitis – 0,3-0,4 mg/kg.val.-1. (žr. skyrelį „Nepertraukiama infuzija“). Turintys antsvorio ir nutukę pacientai Jeigu vaistinio preparato vartojama nutukusiems ir turintiems antsvorio pacientams (kūno svoris 30 proc. ar daugiau viršija idealų kūno svorį), dozę reikia sumažinti atsižvelgiant į idealų kūno svorį. Intensyviosios terapijos procedūros Trachėjos intubacija Jei reikia intubuoti trachėją, vartojamos tokios pačios dozės, kaip ir chirurginių procedūrų metu (žr. anksčiau). Palaikomoji dozė Rekomenduojama vartoti pradinę įsotinamąją 0,6 mg/kg rokuronio bromido dozę. Po to, kai tik nykščio trūkčiojimo dydis atsinaujina 10 proc. ar į keturių stimulų seką atsiranda 1-2 trūkčiojimai, pradedama nepertraukiama infuzija. Dozę visada reikia reguliuoti pagal konkrečiam pacientui daromą poveikį. Suaugusio žmogaus 80-90 proc. (1-2 nykščio trūkčiojimai į keturis stimulus) nervo ir raumens jungčių blokadai palaikyti rekomenduojama pirmą valandą vaistinį preparatą infuzuoti 0,3-0,6 mg/kg.val.-1 greičiu. Per kitas 6-12 valandų, atsižvelgus į ligonio individualią reakciją, infuziją reikia sulėtinti. Vėliau reikia palyginti pastovios dozės. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad skirtingiems ligoniams tinkamas infuzijos valandinis greitis gali gerokai skirtis. Vidutinis valandinis infuzijos greitis buvo 0,2-0,5 mg/kg.val.-1 ir priklausė nuo organų funkcijos nepakankamumo priežasties, apimties, kartu vartojamų vaistinių preparatų ir paciento individualių savybių. Kad kiekvieno paciento būklė būtų optimaliai kontroliuojama, reikia stebėti impulsų perdavimą nervo ir raumens jungtyje. Ištirtas 7 dienų vaistinio preparato vartojimas. Specialių grupių pacientai Rokuronio bromidu lengvinti intensyviai prižiūrimų kūdikių, vaikų, paauglių bei senų pacientų mechaninę ventiliaciją nerekomenduojama, nes duomenų apie vartojimo tokiems pacientams saugumą ir veiksmingumą nepakanka. Vartojimo metodas Leisti į veną. Rokuronio bromidas leidžiamas arba nuolat infuzuojamas į veną (žr. 6.6 skyrių).

Rokuronio bromidas paralyžiuoja kvėpavimo raumenis, todėl iki tol, kol šio medikamento paveiktiems pacientams spontaninis kvėpavimas atsinaujins, kvėpavimą būtina palaikyti dirbtiniu būdu. Vartojant rokuronio bromido, kaip ir visus nervo ir raumens jungties blokatorius, svarbu numatyti galimus intubacijos sunkumus, ypač tuo atveju, jei preparatas vartojamas kaip papildoma skubios anestezijos priemonė. Rokuronio bromidas, kaip ir kiti nervo ir raumens jungties blokatoriai, sukėlė liekamąją kurarizaciją. Kad būtų išvengta su liekamąja kurarizacija susijusių komplikacijų, rekomenduojama pacientą ekstubuoti tik tada, kai išnyksta nervo ir raumens jungties blokada. Reikia įvertinti ir kitus veiksnius, kurie gali lemti liekamąją kurarizaciją ekstubavus po operacijos (pvz.: vaistinių preparatų sąveiką, paciento būklę). Reikia spręsti apie vaistinių preparatų, naikinančių nervo ir raumens jungties blokadą, jeigu jie nėra įprastinio gydymo plano dalis, vartojimą, ypač tais atvejais, kai yra didesnė liekamosios kurarizacijos tikimybė. Pavartojus nervo ir raumens jungties blokatorių, gali atsirasti anafilaksinių reakcijų. Visada reikia imtis atsargumo priemonių, kuriomis būtų galima gydyti tokias reakcijas, ypač jei praeityje nervo ir raumens jungties blokatoriai jau buvo sukėlę anafilaksinių reakcijų, nes galima kryžminė alerginė reakcija. Apskritai po ilgalaikio nervo ir raumens jungties blokatorių vartojimo intensyviosios terapijos skyriuose pasireiškė užsitęsęs griaučių raumenų silpnumas ir (ar) paralyžius. Kad nervo ir raumens jungties blokada neužsitęstų ir (ar) preparato nebūtų perdozuota, vartojant nervo ir raumens jungties blokatorių reikia stebėti impulso perdavimą nervo ir raumens jungtyje. Be to, būtini tinkamas nuskausminimas ir sedacija. Nervo ir raumens jungties blokatorių dozę atsižvelgdamas į pacientui daromą poveikį nustatyti ir pacientą prižiūrėti turi patyręs gydytojas, išmanantis šių vaistinių preparatų veikimą ir impulsų nervo ir raumens jungtyje perdavimo stebėjimo techniką. Intensyvios terapijos skyriuose po ilgalaikio kitų nedepoliarizuojamųjų nervo ir raumens jungties blokatorių vartojimo kartu su kortikosteroidais buvo reguliariai nustatoma miopatija. Taigi pacientams, kurie vartoja nervo ir raumens jungties blokatorių kartu su kortikosteroidais, nervo ir raumens jungties blokatorių reikia vartoti kiek galima trumpiau. Jeigu intubuojant vartojama suksametonio, rokuronio bromido vartojimą reikia atidėti iki tol, kol išnyksta suksametonio sukeliama nervo ir raumens jungties blokada. Hipertenzinės krizės atvejai pacientams, kuriems nustatyta feochromocitoma Analizuojant po vaistinio preparato patiekimo rinkai surinktus duomenis, nustatyta hipertenzinės krizės atvejų, laiko atžvilgiu susijusių su rokuronio suleidimu pacientams, kuriems buvo diagnozuota feochromocitoma arba ji buvo latentinės formos. Todėl tokiems pacientams rukuronio reikia vartoti atsargiai. Rokuronio bromido farmakokinetiką ir (ar) farmakodinamiką gali veikti toliau išvardytos būklės. Kepenų ir (ar) tulžies takų liga ir inkstų funkcijos nepakankamumas Rokuronis išsiskiria su šlapimu ir tulžimi, todėl pacientai, kurie serga kliniškai reikšmingomis kepenų ir (ar) tulžies takų ligomis ir (ar) kuriems diagnozuotas inkstų funkcijos nepakankamumas, rokuronio bromido vartoti turi atsargiai. Pastebėta, kad tokius ligonius 0,6 mg/kg rokuronio bromido dozė veikia ilgiau. Cirkuliacijos laiko pailgėjimas Būklės, susijusios su vaistinio preparato cirkuliacijos laiko pailgėjimu, pavyzdžiui, širdies ir kraujagyslių liga, vyresnis amžius ir pasiskirstymo tūrį didinantis patinimas, gali lemti lėtesnę veikimo pradžią. Sumažėjus plazmos klirensui, veikimo trukmė irgi gali pailgėti. Nervų ir raumenų liga Ligoniai, sergantys raumenų ir nervų liga, ar poliomielitu persirgę pacientai rokuronio bromido, kaip ir kitų nervo ir raumens jungties blokatorių, turi vartoti labai atsargiai, nes jų reakcija į tokius preparatus gali būti labai pakitusi. Šio pokyčio dydis ir pobūdis gali labai skirtis. Pacientams, sergantiems sunkiąja miastenija ar miastenijos (Eaton ir Lambert) sindromu, maža rokuronio bromido dozė gali daryti labai stiprų poveikį, taigi rokuronio bromido dozę reikia nustatyti atsižvelgiant į organizmo reakciją. Hipotermija Operuojant hipotermijos sąlygomis, rokuronio bromido sukeliama nervo ir raumens jungties blokada būna stipresnė ir ilgesnė. Nutukimas Vartojant pagal faktinį kūno svorį apskaičiuotą rokuronio bromido, kaip ir kitų nervo ir raumens jungties blokatorių, dozę, vaistinio preparato poveikis nutukusiems pacientams ir spontaninis poveikio išnykimas gali pailgėti. Nudegimai Žinoma, kad nudegę žmonės tampa atsparesni nedepoliarizuojamųjų nervo ir raumens jungties blokatorių poveikiui. Rokuronio bromido dozę rekomenduojama nustatyti atsižvelgiant į organizmo reakciją. Būklės, galinčios sustiprinti rokuronio bromido poveikį Hipokalemija (pvz., po sunkaus vėmimo, viduriavimo ir gydymo diuretikais), hipermagnezemija, hipokalcemija (po didelio kraujo perpylimo), hipoproteinemija, dehidracija, acidozė, hiperkapnija, kacheksija. Taigi, jeigu galima, reikia koreguoti sunkų elektrolitų pusiausvyros sutrikimą, pakitusį kraujo pH ar dehidraciją. Šio vaisto dozėje yra mažiau kaip 1 mmol natrio, t.y. jis beveik neturi reikšmės.

Dažniausiai atsiranda tokių nepageidaujamų reakcijų: skausmas ar reakcija vaistinio preparato sušvirkštimo vietoje, gyvybinių funkcijų pokyčiai, nervo ir raumens jungties blokados pailgėjimas. Po vaistinio preparato patekimo į rinką dažniausiai nustatomos sunkios nepageidaujamos reakcijos buvo anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos bei su jomis susiję simptomai. Žr. toliau esančią lentelę. Organų sistemų klasės pagal MedDRA | Pageidautinos sąvokos a | Pageidautinos sąvokos a | | Nedažnas/retas b (nuo <1/100 iki >1/10 000) | Labai retas (<1/10 000) | Dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis) Imuninės sistemos sutrikimai | | Jautrumo padidėjimas | Imuninės sistemos sutrikimai | | Anafilaksinė reakcija | Imuninės sistemos sutrikimai | | Anafilaktoidinė reakcija | Imuninės sistemos sutrikimai | | Anafilaksinis šokas | Imuninės sistemos sutrikimai | | Anafilaktoidinis šokas | Nervų sistemos sutrikimai | | Glebusis paralyžius | Širdies sutrikimai | Tachikardija | | Kounis sindromas Kraujagyslių sutrikimai | Hipotenzija | Ūminis kraujotakos nepakankamumas ir šokas | | | Ūminis kraujotakos nepakankamumas ir šokas | | | Paraudimas | Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai | | Bronchų spazmas | Odos ir poodinio audinio sutrikimai | | Angioneurozinė edema | Odos ir poodinio audinio sutrikimai | | Dilgėlinė | Odos ir poodinio audinio sutrikimai | | Išbėrimas | Odos ir poodinio audinio sutrikimai | | Eritematozinis išbėrimas | Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | | Raumenų silpnumas C | Skeleto, raumenų ir jungiamojo audinio sutrikimai | | Steroidinė miopatija C | Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Vaistinio preparato neveiksmingumas | Veido edema | Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Vaistinio preparato poveikio ar organizmo reakcijos susilpnėjimas | | Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Vaistinio preparato poveikio ar organizmo reakcijos sustiprėjimas | | Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Skausmas vaistinio preparato sušvirkštimo vietoje | | Bendrieji sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai | Reakcija sušvirkštimo vietoje | | Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos | Nervo ir raumens jungties blokados pailgėjimas | Kvėpavimo takų komplikacijos dėl anestezijos | Sužalojimai, apsinuodijimai ir procedūrų komplikacijos | Atsigavimo po anestezijos pailgėjimas | | MedDRA 8.1 versija a Dažnis nustatytas, remiantis vaistinio preparato stebėjimo po registracijos pranešimais ir literatūros duomenimis. b Remiantis vaistinio preparato poregistracinio stebėjimo duomenimis, tikslaus dažnio nustatyti negalima. Taigi dažnis išvardytas pagal dvi, o ne pagal penkias kategorijas. c Po ilgalaikio vartojimo intensyvios terapijos skyriuje. Atrinktų nepageidaujamų reakcijų aprašymas Anafilaksija Nors tokie atvejai labai reti, gauta pranešimų apie sunkias anafilaksines reakcijas į nervo ir raumens jungtį blokuojančius vaistinius preparatus, įskaitant Esmeron. Anafilaksinės / anafilaktoidinės reakcijos – tai bronchų spazmai, širdies ir kraujagyslių sistemos funkcijos pakitimai (pvz., hipotenzija, tachikardija, kolapsas ir šokas) ir odos pakitimai (pvz., angioneurozinė edema, dilgėlinė). Kai kuriais atvejais šios reakcijos buvo mirtinos. Atsižvelgiant į galimą šių reakcijų sunkumą, visada reikia turėti omenyje, kad jos gali pasireikšti, ir imtis būtinų atsargumo priemonių. Kadangi žinoma, kad raumens ir nervo jungtį blokuojantys vaistai gali sukelti histamino išsiskyrimą tiek vietiškai (injekcijos vietoje), tiek sistemiškai, leidžiant šiuos vaistus visada reikia atsižvelgti į niežulio ir eriteminių reakcijų injekcijos vietoje ir (arba) generalizuotų histaminoidinių (anafilaktoidinių) reakcijų galimybę (taip pat žr. pirmiau pateiktą informaciją apie anafilaksines reakcijas). Atliekant klinikinius tyrimus, po greitos smūginės (angl. bolus) rokuronio bromido injekcijos (0,3- 0,9 mg/kg) nustatytas tik nedidelis vidutinio histamino koncentracijos plazmoje padidėjimas. Po vaistinio preparato patiekimo rinkai gauta pranešimų apie padidėjusio jautrumo reakcijas į rokuronį, o taip pat rokuronio ir sugamadekso kompleksą. Nervo ir raumens jungties blokados pailgėjimas Dažniausia visų nedepoliarizuojamųjų nervo raumens jungties blokatorių klasės vaistinių preparatų nepageidaujama reakcija susijusi su galimybe pratęsti farmakologinį poveikį tiek laiko, kiek reikia. Toks poveikis gali reikštis nuo griaučių raumenų silpnumo iki sunkaus ilgalaikio griaučių raumenų paralyžiaus, sukeliančio kvėpavimo nepakankamumą ir apnėją. Miopatija Miopatiją intensyvios terapijos skyriuje sukėlė įvairūs nervų ir raumens jungties blokatoriai, vartojami kartu su kortikosteroidais (žr. 4.4 skyrių). Lokalios reakcijos vaistinio preparato sušvirkštimo vietoje Skubios anestezijos metu buvo jaučiamas skausmas vaistinio preparato sušvirkštimo vietoje, ypač, jei ligonis dar buvo šiek tiek sąmoningas ir jei nejautra buvo sukeliama propofoliu. Klinikinių tyrimų duomenimis, skubios anestezijos propofoliu atveju, skausmą vaistinio preparato sušvirkštimo vietoje jautė 16 proc. pacientų, o tokią anesteziją sukeliant fentaniliu ir tiopentaliu - mažiau nei 0,5 proc. ligonių. Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas, pastebėtas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros ar farmacijos specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas, užpildę ir pateikę pranešimo formą Valstybinės vaistų kontrolės tarnybos prie Lietuvos Respublikos sveikatos apsaugos ministerijos tinklalapyje https://vvkt.lrv.lt/lt/ nurodytais būdais.