Bortezomibas
Bortezomib
Bortezomibas yra proteosomos inhibitorius, priklausantis antinavikinių vaistinių preparatų farmakoterapinei grupei (ATC kodas L01XG01, nurodytas šaltinyje). Labai selektyviai – daugiau kaip 1 500 kartų selektyviau nei kitam pagal eilę veikiamam fermentui – slopina žinduolių ląstelių 26S proteosomos chimitripsinui panašų aktyvumą; eksperimentiniuose tyrimuose nustatyta, kad vėžinės ląstelės yra jautresnės jo proapoptoziniam poveikiui nei normalios ląstelės. Tyrimais taip pat nustatyta, kad skatina osteoblastų diferenciaciją ir aktyvumą bei slopina osteoklastų funkciją.
ATC kodas
L01XG01 — bortezomibVeikimo mechanizmas
Slopindamas 26S proteosomą, apsaugo nuo ubikvitinu modifikuotų baltymų tikslinės proteolizės ir veikia daugybę ląstelinių signalų perdavimo kaskadų; dėl to keičiasi ląstelės ciklo ir branduolinio faktoriaus kapa B (NF-κB) aktyvinimą kontroliuojančių reguliacinių baltymų kiekis, sustoja ląstelės ciklas ir vyksta apoptozė. Proteosomos slopinimas yra grįžtamo pobūdžio (disociacijos pusperiodis – 20 min.).
Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗