Bozutinibas
bosutinib
Bozutinibas yra tirozinkinazės inhibitorius, slopinantis nenormalią BCR-ABL kinazę, atsakingą už Philadelphia chromosomai teigiamos lėtinės mieloidinės leukemijos (Ph+ LML) patogenezę. Skiriamas suaugusiesiems ir 6 metų bei vyresniems vaikams, sergantiems pirmą kartą diagnozuota Ph+ LML lėtine faze, taip pat ligoniams, pirmiau gydytiems kitais tirozino kinazės inhibitoriais (TKI), įvairiose ligos fazėse. In vitro ir in vivo tyrimais patvirtinta, kad slopina LML ląstelių proliferaciją ir išgyvenimą bei mažina augančių navikų dydį.
ATC kodas
L01EA04 — bosutinibVeikimo mechanizmas
Bozutinibas prisijungia prie BCR-ABL kinazės domeno ir slopina jos aktyvumą; be to, yra Src šeimos kinazių (Src, Lyn, Hck) inhibitorius, o PDGF receptoriaus ir c-Kit slopinimas yra minimalus. Eksperimentiniais duomenimis, slopina 16 iš 18 imatinibui atsparių BCR-ABL mutacijos formų.
Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗