Erlotinibas

erlotinib

Erlotinibas yra epidermio augimo faktoriaus receptoriaus (EGFR, dar vadinamo HER1) tirozinkinazės inhibitorius, skirtas lokaliai progresavusio arba metastazavusio nesmulkialąstelinio plaučių vėžio (NSLPV) su EGFR aktyvinančiomis mutacijomis gydymui. EGFR ekspresija pasireiškia tiek ant normalių, tiek ant vėžinių ląstelių paviršiaus.

Veikimo mechanizmas

Stipriai slopina EGFR fosforilinimą ląstelėse, blokuodamas proliferaciją skatinančius ir apoptozę slopinančius signalų perdavimo mechanizmus, ir taip sukelia ląstelių sąstingį ir (arba) žūtį. Ypač stiprus poveikis pasireiškia navikuose su EGFR aktyvinančiomis mutacijomis dėl stipraus prisijungimo prie mutavusio kinazės domeno ATF jungimosi sričių.

Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗