Ruksolitinibas
ruxolitinib
Ruksolitinibas yra selektyvus Janus kinazių JAK1 ir JAK2 inhibitorius, priklausantis antinavikinių proteinkinazių inhibitorių farmakoterapinei grupei (ATC kodas L01EJ01). Skirtas mielofibrozės sukeltai splenomegalijai ir simptomams, atspariai hidroksikarbamidui arba jo netoleruojamai tikrajai policitemijiai, taip pat ūminei ir lėtinei transplantato prieš šeimininką ligai (TpŠL) gydyti. Mielofibrozės atveju mažina padidėjusių uždegiminių žymenų (TNFα, IL-6, CRB) koncentraciją; ilgalaikio gydymo metu atsparumo farmakodinaminiam poveikiui nepastebėta.
ATC kodas
L01EJ01 — ruxolitinibVeikimo mechanizmas
Selektyviai slopina JAK1 ir JAK2 fermentus (IC50 atitinkamai 3,3 nM ir 2,8 nM), tarpininkujančius citokinų ir augimo faktorių signalų perdavimui, svarbiam kraujodarai ir imuninei funkcijai. Blokuodamas JAK-STAT sistemos signalų perdavimą, slopina piktybinių kraujo ląstelių proliferaciją tiek citokinų veikiamose, tiek mutavusį JAK2V617F baltymą ekspresuojančiose ląstelėse; didžiausias slopinamasis poveikis pasireiškia praėjus 2 valandoms nuo vartojimo, o po 8 valandų STAT3 fosforilinimas atsistata beveik iki pradinių reikšmių.
Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗