Seleksipagas

Selexipag

Seleksipagas yra selektyvaus poveikio IP receptorių agonistas, priklausantis trombocitų agregacijos inhibitorių grupei, ir skiriasi nuo prostaciklino bei jo analogų. Skirtas ilgalaikiam suaugusių pacientų II–III PSO funkcinės klasės plaučių arterinės hipertenzijos (PAH) gydymui – tiek kombinuotojoje terapijoje, tiek monoterapija. Veiksmingumas įrodytas gydant idiopatinę, paveldimą, su jungiamojo audinio ligomis bei su koreguota įgimta širdies liga susijusią PAH.

Veikimo mechanizmas

Organizme hidrolizuojamas karboksilesterazių į veikliajį metabolitą, maždaug 37 kartus stipresnį už pradinę medžiagą; abiem junginiam būdingas didelis selektyvumas IP receptoriams, palyginti su kitais prostanoidiniais receptoriais (EP1–EP4, DP, FP ir TP). Stimuliuojant IP receptorius sukeliama vazodilatacija, antiproliferacinis ir antifibrozinis poveikis; žiurkių modelyje tachifilaksijos ar IP receptorių jautrumo sumažėjimo nepastebėta.

Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗