Fludarabinas
Fludarabine
Fludarabinas – purino analogas (ATC kodas L01BB05), skirtas B ląstelių lėtinės limfocitinės leukemijos gydymui suaugusiems pacientams su pakankama kaulų čiulpų funkcija. Tai vandenyje tirpus fluoruotas nukleotidas, kuris ląstelėse metabolizuojamas į aktyvų trifosfatą (2F-ara-ATF), slopinantį DNR sintezę ir sukeliantį leukeminių ląstelių žūtį apoptozės keliu. III fazės klinikinių tyrimų duomenimis, palyginti su chlorambuciliu, anksčiau negydytiems LLL pacientams pasiekiamas statistiškai reikšmingai didesnis atsako dažnumas ir ilgesnė atsako bei ligos neprogresavimo trukmė.
ATC kodas
L01BB05 — fludarabineVeikimo mechanizmas
Atskelus fosfatą, fludarabino fosfatas virsta 2F-ara-A, kuris ląstelių viduje, veikiant deoksicitidinokinazei, transformuojamas į aktyvų trifosfatą 2F-ara-ATF; šis slopina ribonukleotidų reduktazę, DNR polimerazę α/δ ir ε, DNR primazę bei DNR lipazę, stabdydamas DNR sintezę, ir iš dalies – RNR polimerazę II, mažindamas baltymų sintezę. Tyrimai in vitro parodė, kad limfocitų ekspozicija šiai medžiagai sukelia DNR fragmentaciją ir ląstelių žūtį per apoptozę.
Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗