Sakubitrilas

Sakubitrilas – provaistinis preparatas, priklausantis renino ir angiotenzino sistemą veikiančių vaistinių preparatų grupei (ATC kodas C09DX04), skirtas simptominio lėtinio širdies nepakankamumo su sumažėjusia širdies išstūmimo frakcija gydymui suaugusiesiems. Jo veiklusis metabolitas LBQ657 slopina nepriliziną (neutralią endopeptidazę), dėl ko padidėja neprilizino skaidomų baltymų – pavyzdžiui, natriuretinių peptidų – kiekis. Teigiamas poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai pasireiškia skatinant vazodilataciją, natriurezę, diurezę bei antihipertrofinį ir antifibrozinį poveikį.

Veikimo mechanizmas

Veiklusis metabolitas LBQ657 slopina nepriliziną, didindamas natriuretinių peptidų koncentraciją; šie aktyvuoja su membrana susijungusius guanililciklazės receptorius ir didina cGMP koncentraciją, skatindami vazodilataciją, natriurezę, diurezę, glomerulų filtracijos greičio didėjimą, renino ir aldosterono sekrecijos slopinimą bei simpatinio aktyvumo mažėjimą.

Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗