Tenofoviro dizoproksilis
Tenofoviro dizoproksilis – nukleotido atvirkštinės transkriptazės inhibitorius, aktyvus prieš ŽIV-1, ŽIV-2 ir hepatito B virusą, vartojamas sudėtiniuose antiretrovirusinių vaistų deriniuose (ATC kodas J05AR03). Skirtas ŽIV-1 infekuotiems suaugusiesiems ir paaugliams gydyti; taip pat vartojamas priešekspozicinei profilaktikai (PrEP) kartu su saugesnių lytinių santykių praktika, siekiant sumažinti užsikrėtimo ŽIV-1 riziką didelės rizikos grupės asmenims. Organizme verčiamas į tenofovirą – biologiškai aktyvią formą, slopinančią virusinę replikaciją.
ATC kodas
J05AF07 — tenofovir disoproxilVeikimo mechanizmas
In vivo verčiamas į tenofovirą (adenozino monofosfato analogą), kuris ląstelių fermentų fosforilinamas iki tenofoviro difosfato; šis konkurenciniu būdu slopina ŽIV-1 atvirkštinę transkriptazę ir nutraukia DNR grandinę. Silpnai slopina žinduolių DNR polimerazę ir neturi toksinio poveikio mitochondrijoms in vitro ir in vivo. Atsparumas gali išsivystyti dėl K65R mutacijos arba trijų ar daugiau su timidino analogais susijusių mutacijų.
Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗