Ambrisentanas
Ambrisentan
Ambrisentanas yra aktyvus per burną vartojamas propiono rūgšties grupės selektyvusis endotelino A (ETA) receptorių antagonistas (ATC kodas C02KX02), skirtas suaugusiųjų ir 8–17 metų vaikų plautinės hipertenzijos (II ir III FK pagal PSO) gydymui. Dvejuose pagrindžiamuosiuose 3 fazės tyrimuose (ARIES-1 ir ARIES-2) gydymas reikšmingai pagerino 6 minučių ėjimo testo rezultatus, palyginti su placebu. Veiksmingumas patvirtintas gydant idiopatinę PH, šeiminę PH, koreguotą įgimtą PH ir PH, susijusią su jungiamojo audinio liga.
ATC kodas
C02KX02 — ambrisentanVeikimo mechanizmas
Ambrisentanas blokuoja ETA receptorių potipį, daugiausia išsidėstantį kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse ir širdies miocituose, taip neleidžiant endotelinui suaktyvinti antrinių signalinių sistemų, kurios sukelia vazokonstrikciją ir lygiųjų raumenų ląstelių proliferaciją. Kadangi jis maždaug 4 000 kartų selektyvesnis ETA negu ETB receptoriams, ETB receptorių sukeliama kraujagysles plečiančio azoto oksido ir prostaciklino gamyba išlieka nepaveikta.
Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗