Imatinibas
Imatinib
Imatinibas yra nedidelė baltymo tirozino kinazės inhibitoriaus molekulė, priklausanti antineoplastinių vaistinių preparatų, BCR-ABL tirozino kinazės inhibitorių grupei (šaltinyje nurodytas ATC kodas L01EA01). Stipriai slopina Bcr-Abl tirozino kinazės aktyvumą, taip pat keleto receptorių tirozino kinazių – Kit, DDR1, DDR2, CSF-1R, PDGFR-alfa ir PDGFR-beta – aktyvumą. In vitro, ląstelės lygmenyje ir in vivo selektyviai slopina Bcr-Abl teigiamų ląstelių proliferaciją ir indukuoja jų apoptozę.
ATC kodas
L01EA01 — imatinibVeikimo mechanizmas
Slopindamas Bcr-Abl tirozino kinazę, PDGF receptorių tirozino kinazes ir c-Kit, blokuoja PDGF bei SCF tarpininkaujamus ląstelių procesus. In vitro slopina virškinimo trakto stromos naviko ląstelių, ekspresuojančių aktyvintą Kit mutaciją, proliferaciją ir indukuoja jų apoptozę. MDS/MPL, HES/LEL ir DFSP patogenezei svarbų PDGFR ar Abl tirozino kinazės aktyvumą mažindamas, stabdo sutrikusį signalo perdavimą ir ląstelių dauginimąsi.
Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗