Letrozolas

Letrozole

Letrozolas yra nesteroidinis aromatazės inhibitorius, priklausantis endokrininę sistemą veikiančių preparatų grupei (ATC kodas – L02BG04). Pomenopauziniu periodu jis slopina estrogenų biosintezę periferiniuose audiniuose ir naviko audinyje; vienkartinė 2,5 mg dozė sveikoms moterims pomenopauziniu periodu sumažina estrono ir estradiolio kiekį serume 78 % nuo pradinio rodmens. Estrogenų sintezės slopinimas išlieka visu gydymo laikotarpiu, o steroidinių antinksčių hormonų sintezės nesutrikdo.

Veikimo mechanizmas

Fermentą aromatazę letrozolas slopina konkurenciniu būdu, jungdamasis prie aromatazės citochromo P450 hemo ir taip stabdydamas androgenų – androstenediono ir testosterono – virtimą estronu bei estradioliu visuose audiniuose, kuriuose šis fermentas yra. Kortikosteroidų ir mineralkortikoidų papildomai skirti nereikia.

Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗