Linagliptinas

Linagliptinas yra dipeptidilpeptidazės-4 (DPP-4) inhibitorius, vartojamas 2 tipo cukrinio diabeto gydymui kartu su dieta ir fiziniu krūviu. Labai veiksmingai ir selektyviai prisijungia prie DPP-4 fermento – in vitro selektyvumas šiam fermentui yra daugiau nei 10 000 kartų didesnis, palyginti su DPP-8 ar DPP-9. Dėl to nepertraukiamai ir ilgalaikiai padidėja aktyvių inkretinų kiekis, pagerinantis gliukozės homeostazę.

Veikimo mechanizmas

Slopina DPP-4 fermentą, atsakingą už hormonų inkretinų GLP-1 ir GIP inaktyvavimą, dėl ko nuolat išlieka padidėjęs jų aktyvus kiekis organizme. Priklausomai nuo gliukozės koncentracijos, didina insulino sekreciją iš kasos beta ląstelių ir mažina gliukagono sekreciją iš alfa ląstelių, tuo mažinant gliukozės gamybą kepenyse.

Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗