Dimetilfumaratas
Dimethyl fumarate
Dimetilfumaratas – imunosupresantas, pasižymintis priešuždegiminėmis ir imunomoduliacinėmis savybėmis, taikomas recidyvuojančios remituojančios išsėtinės sklerozės gydymui suaugusiesiems ir 13 metų bei vyresniems vaikams. Ikiklinikinių tyrimų metu nustatyta, kad jis ir jo pirminis metabolitas monometilfumaratas reikšmingai slopina imuninės sistemos ląstelių aktyvinimą ir mažina uždegiminių citokinų atpalaidavimą. Klinikinių tyrimų su išsėtine skleroze sergančiais pacientais metu vidutinis limfocitų skaičius per pirmuosius gydymo metus sumažėjo maždaug 30 %, o vėliau stabilizavosi.
ATC kodas
L04AX07 — dimethyl fumarateVeikimo mechanizmas
Veikimo mechanizmas nėra visiškai aiškus; ikiklinikinių tyrimų duomenimis, farmakodinaminis poveikis pirmiausia pasireiškia aktyvinant Nrf2 transkripcijos mechanizmą ir nuo jo priklausomus antioksidantų genus (pvz., NQO1). Mažindamas uždegiminių citokinų (TH1, TH17) kiekį, veikia limfocitų fenotipą ir skatina priešuždegiminių ląstelių (TH2) gamybą.
Informacija parengta pagal VVKT patvirtintą preparato charakteristikų santrauką (SmPC). Šaltinio dokumentas ↗